A Bz-rC foszforamidit az RNS-oligonukleotidok kémiai szintézisének alapvető monomerje. A citozinbázis N4-benzoil védőcsoportja megakadályozza az elágazást és a láncvégződést a foszforamidit kapcsolási ciklus során, míg a 2'-O-TBDMS csoport védi a 2'-hidroxilt a lánc teljes összeállítása során, és fluorid alapú reagensekkel, például trietilamin-trihidrofluoriddal (TEA·3HF) történő szintézis után eltávolítják. A Bz-rC foszforamidit kompatibilis az automatizált DNS/RNS szintetizátorokon (pl. Applied Biosystems, MerMade, Dr. Oligo) alkalmazott szabványos RNS szintézis protokollokkal, jellemzően 0,25 M aktivátoroldatokat (5-etil-tio-1H-tetrazol, 4,5-dicianoimidazol 0-1 percnyi kooperációs idő). A Bz-rC foszforamiditet széles körben validálták az RNS szintézisében szerkezeti vizsgálatokhoz, antiszensz oligonukleotidokhoz, siRNS-hez és aptamerekhez. A Bz-rC foszforamiditet referencia standardként is használják az oligonukleotid-szennyeződés-profilok meghatározásában, mivel a benzoilcsoport jellegzetes melléktermékeket (például N4-benzoil-depirimidinációs termékeket) eredményezhet, amelyeket ellenőrizni kell a folyamat fejlesztése során.
|
Paraméter |
Specifikáció |
|
Termék neve |
Bz-rC foszforamidit |
|
CAS szám |
118380-84-0 |
|
Molekuláris képlet |
C5₂H₆₆N5O9PSi |
|
Molekulatömeg |
976,17 g/mol |
|
Tisztaság (HPLC) |
≥98% (tipikus szállítói specifikáció) |
|
Fizikai forma |
Szilárd |
|
Megjelenés |
Fehér vagy törtfehér por |
|
Tárolási hőmérséklet |
2-8℃ |
|
pKa |
8,55±0,20 (jósolt) |
Minden tétel a következőkön megy keresztül:
● Gázkromatográfia (GC) – tisztaság ≥97,0%
● Nem vizes titrálás – tisztaság ≥97,0%
● Refractive index – megerősítő elemzés
● ¹H NMR – szerkezeti ellenőrzés
● Megjelenés – színtelentől a világossárgáig a világos narancsig terjedő átlátszó folyadék
Minden szállítmányt átfogó COA, MSDS (teljes GHS-információkkal) és származási bizonyítvány kísér.
1. kérdés: Mi a különbség a Bz-rC foszforamidit és az Ac-rC foszforamidit között?
A: A Bz-rC foszforamidit benzoil (Bz) védőcsoportot használ a citozin N4 exociklusos aminján, míg az Ac-rC acetil (Ac) csoportot használ. A benzoilcsoport nagyobb védelmet nyújt a depirimidinációval szemben a DMT eltávolításának savas körülményei között (3%-os triklór-ecetsav diklór-metánban). A legtöbb RNS-szintézis esetében a benzoilcsoportot részesítik előnyben a hosszú vagy dezoxicitidinben gazdag szekvenciák esetében.
2. kérdés: Mennyi az ajánlott csatolási idő a Bz-rC foszforamidithez szabványos szintetizátoron?
V: Normál RNS szintézis körülményei között 0,25 M aktivátorral (például 5-etiltio-1H-tetrazollal vagy 4,5-dicianoimidazollal) a Bz-rC foszforamidit esetében az 5-10 perces kapcsolódási idő jellemző. Hosszabb oligonukleotidok (>40 tag) vagy nagy áteresztőképességű szintézis esetén az aktivátorkoncentráció és a kapcsolási idő optimalizálása javíthatja a kitermelést.
A Bz-rC foszforamidit a standard építőelem a citidin-maradékok szintetikus RNS-oligonukleotidokba való bejuttatására kutatási, diagnosztikai és terápiás fejlesztési célokra.
A 2'-OH citidin siRNS duplexekbe történő beépítésére szolgál. A TBDMS csoportot a szintézis után eltávolítják, így teljesen natív RNS-t kapnak az RNSi vizsgálatokhoz.
Az RNS-transzkriptumokat megcélzó ASO-k RNS-szegmenseket igényelnek (például a gapmer kialakításokban). A Bz-rC foszforamidit biztosítja a szükséges citidin-maradékokat teljes nukleáz rezisztenciával, ha 2'-OH-ként hagyják, vagy módosítják.
Az aptamer könyvtárakat és az egyes aptamer jelölteket kémiai úton szintetizálják Bz-rC foszforamidit segítségével, hogy biztosítsák a szekvencia hűségét és méretezhetőségét.
A röntgenkrisztallográfiás és NMR-vizsgálatokhoz jól meghatározott RNS-szekvenciákat kell nagy tisztasággal szintetizálni. A Bz-rC foszforamidit biztosítja a szükséges kapcsolási hatékonyságot és a védelem eltávolításának tisztaságát.
Az oligonukleotid hatóanyagokban (pl. maradék N4-benzoil-citidin, nem teljes védőcsoport-eltávolító termékek) a folyamat során előforduló lehetséges szennyeződésként a Bz-rC foszforamidit vagy védőcsoport-mentesített származékai referencia standardként szolgálnak a HPLC és LC-MS módszerekben.
Készen áll a Bz-rC foszforamidit megrendelésére a következő RNS szintézis projektjéhez? A Cosperpharm csapata készen áll, hogy megvitassák az Ön tisztasági követelményeit, dokumentációs igényeit és a szállítási határidőket.
Cím
No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubei tartomány, Kína
Tel
![1-[2,3-bisz[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dién-1-il-oxi]propil]pirrolidin](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-bisz[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dién-1-il-oxi]propil]pirrolidin")
![1,2,4-triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-on](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-on")
