3-Pirrolidin-karbonsav, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-, etil-észter, (2α,3α,4α)-

A 3-pirrolidin-karbonsav, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-etil-észter (2α,3α,4α)- egy nagy tisztaságú, királisan meghatározott gyógyszerészeti intermedier, amelyet a Cosperpharm szállít szelektív endotelin receptor antagonisták kutatására, fejlesztésére és gyártására. Ez a 3-pirrolidin-karbonsav, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-, etil-, etil- és 4α-észter, (2, α)-észter kulcsának közvetlenül megfelelő diaril-pirrolidin váz, amelyből a klinikailag validált ETA antagonista Atrasentan (ABT-627) származik. Az Abbott Laboratories gyógyszerkémikusai olyan gyógyszerré alakították át, amelynek IC50 = 0,36 nM ETA-receptor kötődése és >1000-szeres szelektivitása az ETB-hez képest. Ezenkívül ezt a 3-pirrolidin-karbonsavat, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-etil-észtert, (2α,3α,4α)- használják kritikus folyamatszennyezésként és referenciastandardként az Atrasentan analitikai módszereinek fejlesztéséhez és analógjainak minőség-ellenőrzéséhez. A Cosperpharmnál a 3-pirrolidin-karbonsav, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-, etil-észter (2α,3α,4α)- minden egyes tételét szigorú sztereokémiai ellenőrzés mellett szintetizálják, és átfogó analitikai szubmissziós dokumentumokkal látják el.

Termékparaméterek

Miért Cosperpharm?

A Cosperpharm megbízható partner a királisan meghatározott gyógyszerészeti intermedierek beszerzésében, a műszaki szakértelem és az ellátási lánc megbízhatóságának keverékét kínálva. Létesítményeink a GMP-hez igazodó minőségi szabványok szerint működnek, házon belüli analitikai képességekkel, beleértve a királis HPLC-t, LC-MS-t, NMR-t és GC-MS-t, hogy biztosítsák, hogy minden tétel 3-pirrolidin-karbonsav, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-,-,-,2-α-fenil-,-,- megfelel a pontos sztereokémiai és tisztasági előírásoknak. Büszkék vagyunk az átláthatóságra – minden szállítmány tartalmaz egy átfogó elemzési tanúsítványt (COA), amely HPLC tisztasági adatokat, tömegspektrometriás megerősítést és szennyeződés-profilt tartalmaz. Technikai támogatási csapatunk érzékeny segítséget nyújt az egyedi csomagoláshoz, a méretnöveléssel kapcsolatos kérdésekhez és a szabályozási dokumentációhoz (beleértve az ANDA/DMF beadványok stabilitási adatait). Versenyképes áraival, rugalmas csomagolási lehetőségeivel és a gyógyszeripari partnerek számára világszerte tapasztalt időben történő kiszállítással a Cosperpharm az Ön megbízható forrása az Atrasentan intermedierek és referenciaszabványok tekintetében.

A termék előnyei

1. Pontosan meghatározott (2α,3α,4α) transz,transz sztereokémia – A három szomszédos királis centrumot szigorúan szabályozzák és királis HPLC-vel igazolják. Ez a sztereokémia az a validált farmakofor, amely lehetővé tette az Atrasentan számára, hogy 0,36 nM IC50-t érjen el az ETA receptoron, az ETB-hez képest több mint 1000-szeres szelektivitás mellett.

2. Szerkezetileg validált diaril-pirrolidin mag – A 2-(4-metoxifenil) és 4-(1,3-benzodioxol-5-il) szubsztitúciós mintát alaposan optimalizálták az Abbott Laboratories-nál végzett szerkezet-aktivitás kapcsolat (SAR) vizsgálatok révén, amelyek az ETA-antagonizmus optimális vázát jelentik.

3. Etil-észter a sokoldalú, késői funkcionalizáláshoz – A karboxilát-észter egy fogantyút biztosít az amidáláshoz, a primer alkohollá redukcióhoz vagy a szabad savvá történő hidrolízishez, lehetővé téve a különböző Atrasentan analógok és N-szubsztituált származékok szintézisét.

4. Sokoldalú hasznosság – Az Atrasentan API gyártás kulcsfontosságú szintetikus intermedierjeként funkcionál, a minőség-ellenőrzés folyamatában a szennyeződések referenciaszabványa, valamint kutatási eszköz az ETA receptor antagonista gyógyszerek felfedezéséhez.

5.Nagy tisztaság szigorúan ellenőrzött szennyeződésekkel – Minden tételt ≥98%-os tisztaságra teszteltek HPLC-vel, az egyedi szennyeződések ≤0,5%, az összes szennyeződés pedig ≤1,0%, így biztosítva az egyenletes teljesítményt mind a szintetikus átalakítások, mind az analitikai módszerek fejlesztése során.

6. Stabil, kezelhető kristályos szilárd anyag – A fehér vagy törtfehér szilárd anyagként izolált vegyület könnyen lemérhető, tárolható és méretezhető, dokumentált eltarthatósági ideje 24 hónap az ajánlott feltételek mellett.

7. Szabályozásra kész dokumentáció – Minden tétel teljes jellemzési adatokkal (HPLC, MS, opcionális NMR) és stabilitási tanulmányokkal van ellátva, amelyek támogatják a gyógyszertörzsfájl (DMF) és az Abbreviated New Drug Application (ANDA) benyújtását.

Gyakran Ismételt Kérdések (GYIK)

1. kérdés: Mi ennek a vegyületnek az elsődleges felhasználása?

V: Kulcsfontosságú királis intermedier az Atrasentan (ABT-627) szintézisében, amely egy rendkívül szelektív ETA-receptor antagonista, amelyet diabéteszes nefropátia, krónikus vesebetegség és bizonyos rákos megbetegedések kezelésére fejlesztettek ki. Szennyező-referencia-standardként is használják az Atrasentan API analitikai módszereinek fejlesztéséhez és minőségellenőrzéséhez.

2. kérdés: Mi az endotelin receptor rendszer?

V: Az endotelin (ET) egy erős vazokonstriktor peptid, két fő receptor altípussal, az ETA-val és az ETB-vel. Az ETA receptorok közvetítik az érszűkületet és a sejtproliferációt, míg az ETB receptorok részt vesznek az értágításban és az ET-1 kiürülésében. Szelektív ETA antagonistákat, például az Atrasentan-t fejlesztik szív- és érrendszeri és vese indikációkra.

Lépjen kapcsolatba velünk

Készen áll az ETA antagonista programjának előmozdítására 3-pirrolidin-karbonsavval, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-, etil-észterrel, (2α,3α,4α)-? Forduljon a Cosperpharmhoz még ma, ha versenyképes árajánlatot, termékdokumentációt, mintakérést vagy tapasztalt csapatunkkal folytatott műszaki konzultációt szeretne.