2-Metil-L-prolin Metil-észter-hidroklorid

2-Metil-L-prolin A metil-észter-hidroklorid lényeges királis intermedier számos jóváhagyott vírus- és rákellenes terápia szintézisében, különösen a HCV NS3/4A proteáz inhibitorok glecaprevir és voxilaprevir esetében, ahol a makrociklusos P2 prolin kupak részét képezi. A 2-metil-L-prolin metil-észter-hidroklorid kvaterner α-szénje megakadályozza a szomszédos amidkötés enzimatikus hidrolízisét, jelentősen meghosszabbítva a peptid alapú gyógyszerek felezési idejét. A kapcsolás után a 2-metil-L-prolin-metil-észter-hidroklorid metil-észterét szabad savvá hidrolizálják, vagy közvetlenül felhasználják a makrociklizáláshoz. A Cosperpharm királis HPLC-vel ellenőrzi a 2-metil-L-prolin-metil-észter-hidroklorid minden tételének enantiomer tisztaságát, hogy garantálja a >99%-os e.e-t, mivel az (R)-enantiomerrel való kismértékű szennyeződés is veszélyeztetheti a végső API kristályosságát és biológiai aktivitását.

Termékparaméterek

Miért Cosperpharm? – Versenyelőnyeink

Alkalmazási forgatókönyvek

1. HCV proteáz inhibitor szintézis

Kulcsfontosságú P2 fragmentum a glecaprevirben, a voxilaprevirben és a korábbi boceprevir-szerű molekulákban.

2.SARS-CoV-2 proteáz

Inhibitor K+F A 3CLpro enzimet célzó peptidomimetikus inhibitorokba beépítve.

3.Rákellenes peptid konjugátumok

Az MDM2/p53-at vagy integrineket megcélzó ciklikus peptidek turn konformációjának stabilizálására szolgál.

4. Makrociklikus gyógyszerkutatás

Merev prolin-helyettesítőként szolgál makrociklusos peptidek és depszipeptidek tervezésében.

5. Kémiai ligációs vizsgálatok

A kvaterner α-centrumot arra használják, hogy tanulmányozzák a konformációs előszerveződés hatását a ligációs rátára.

Lépjen kapcsolatba velünk

Ha ezt a korlátozott prolin építőelemet be szeretné építeni a következő peptidomimetikus vezetékébe, forduljon a Cosperpharm királis aminosav specialistájához – árajánlatot, mintát tudunk adni, és megbeszélhetjük az Ön szekvenciájára szabott egyedi α-alkilprolin származékokat.