A vegyület a 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidroklorid, egy szubsztituált fenetil-amin-származék, amelyre jellemző, hogy az etil-amin oldalláncához viszonyítva egy brómatom van a meta-helyzetben, két metoxicsoport a 4- és 5-helyzetben, valamint egy primer hidroklorid-só, amely a primer amin-sót képezi. Szerkezetileg a molekula egy 3,4,5-triszubsztituált benzolgyűrűből áll, amely két szénatomos etil-amin kötéssel rendelkezik, és olyan architektúrát hoz létre, amely nagyon hasonlít az endogén neurotranszmitterekre, a dopaminra és a noradrenalinra, mégis határozott szubsztitúciós különbségekkel. A 3-as pozícióban lévő bróm atom nehéz halogént vezet be jelentős polarizálhatósággal és elektronvonó jelleggel, modulálja az aromás gyűrű elektronikus környezetét, és sokoldalú fogantyút biztosít a további keresztkapcsolási funkcionalizáláshoz. A 4,5-dimetoxi-szubsztitúciós mintázat a dopaminban található 3,4-dihidroxi-mintázattal ellentétben lényegesen növeli a lipofilitást és a metabolikus stabilitást, miközben megőrzi az aromás gyűrű és a bázikus amin-nitrogén közötti távolságot. A 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidrokloridban lévő hidrokloridsó protonálja az elsődleges amint, hogy vízben oldható, nem higroszkópos kristályos szilárd anyagot kapjon, ami a szabad bázishoz képest előnyt jelent a kezelésben, tárolásban és formulázásban. Ez a precíz kombináció – egy fenetil-amin-váz, egy stratégiailag elhelyezett brómatom a szintetikus diverzifikáció érdekében, egy 4,5-dimetoxilációs mintázat és stabil hidrokloridsóképződés – alapozza meg a vegyület hasznosságát a modern gyógyszerszintézis és gyógyszerkémia kritikus építőköveként.
A 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidroklorid sokoldalú szintetikus építőelemként szolgál a gyógyszeriparban, különösen kulcsfontosságú közbenső termékként és folyamathoz kapcsolódó szennyezőként a baricitinib (Olumiant®) szintézisében. dermatitis és alopecia areata. Funkcionalizált fenetil-amin állványként a 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidroklorid a brómatomot kínálja a palládiumkatalizált keresztkapcsolási reakciók fogantyújaként - beleértve a Suzuki-Miyaura, a Buchwald-Hartwig és a Sonoga szerkezeti diverzifikációs konstrukcióit. könyvtárak gyógyszerkutatási programok számára. Kutatási környezetben a 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidrokloridot elsősorban a szerotonin receptorcsalád farmakológiájának és jelátviteli mechanizmusainak vizsgálatára használják, ahol az 5-HT2-receptorokkal való kölcsönhatása kritikus betekintést nyújthat a receptorok működésébe, a G-protein kapcsolódási útvonalaiba és a downstream jelátviteli útvonalakba. Referenciastandardként a 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidrokloridot használják a baricitinib minőség-ellenőrzési (QC) vizsgálatában, ahol az API gyártása során folyamathoz kapcsolódó szennyeződésként jelenik meg, így fontos marker a módszer validálása, a szennyezőprofilok meghatározása és az ANDA bejelentés során.
A 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidroklorid kritikus építőelem a baricitinib (Olumiant®) szintetikus útjában, amely egy szelektív JAK1/JAK2-gátló, amelyet világszerte használnak rheumatoid arthritis, atópiás dermatitisz és alopecia areata kezelésére. A 3-as pozícióban lévő brómatom biztosítja a fogantyút a kulcsfontosságú C–C kötésképző lépésekhez, amelyek összeállítják a teljes baricitinib molekuláris architektúrát.
2. Sokoldalú kereszttengelykapcsoló fogantyú
A 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidroklorid bróm szubsztituense részt vesz a palládium katalizált keresztkapcsolási reakciókban – Suzuki–Miyaura bórsavakkal, Buchwald–Hartwig a C–N kötések kialakításában, és Sonogashira pblingpbling-gyorsító diverzifikációjában állvány az orvosi kémia sláger-to-lead optimalizálásához.
3. Hidroklorid só – Fokozott vízoldhatóság és stabilitás
A hidrokloridsó forma három gyakorlati előnyt kínál a szabad bázissal szemben: megnövelt vízoldhatóság a biológiai vizsgálatokhoz és a vizes reakciórendszerekhez, jobb hosszú távú tárolási stabilitás az elsődleges amin oxidáció elleni védelme révén, valamint egy nem higroszkópos kristályos szilárd anyag, amely kényelmesen lemérhető és laboratóriumban kezelhető.
4. Mérlegek minden szakaszhoz – a referenciaszabványtól a kereskedelmi tételig
Az analitikai módszerek fejlesztéséhez szükséges 1 gramm referenciamennyiségtől a kereskedelmi hatóanyag-gyártáshoz szükséges 1 kg-nál több tételig a Cosperpharm 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidrokloridot szállít bármilyen szükséges mennyiségben. K+F minták állnak rendelkezésre az útvonal felderítéséhez és a reakciók optimalizálásához.
5. A baricitinib minőségellenőrzési folyamatának szennyeződési referenciaszabványa
A 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidroklorid a baricitinib gyártás folyamatához kapcsolódó szennyeződéseként hiteles referenciastandardként szolgál az analitikai módszerek fejlesztésében, a módszer validálásában (AMV), a minőség-ellenőrzési (QC) tesztelésben, a kényszerített lebomlási vizsgálatokban és a Drug Applications (ANDA New) rövidítésében. A Cosperpharm DMF-kompatibilis dokumentációs csomagokat és nyomon követhetőségi támogatást biztosít a hatósági beadványokhoz.
GYIK
1. kérdés: Mi ennek a vegyületnek az elsődleges alkalmazása a gyógyszergyártásban?
A: A 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidrokloridnak két fő alkalmazása van: szintetikus intermedierként a baricitinib gyártásában, ahol a brómatom biztosítja a kulcsfontosságú C-C kötésképző keresztkapcsolási reakciók fogantyúját; valamint a folyamat szennyezőanyag-referencia szabványa az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a módszerek validálásához (AMV), a minőség-ellenőrzési (QC) teszteléshez, a kényszerített lebomlási vizsgálatokhoz és az ANDA bejelentéshez a generikus baricitinib gyártók számára.
2. kérdés: Ezt a vegyületet emberi fogyasztásra szánják?
V: No. A 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidrokloridot kémiai intermedierként szállítják gyógyszerszintézishez, és analitikai referenciastandardként csak minőség-ellenőrzési célokra. Nem emberi fogyasztásra, terápiás beadásra vagy in vivo alkalmazásokra szánják.
Vegye fel velünk a kapcsolatot
Készen áll arra, hogy 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidrokloridot szerezzen be a baricitinib köztes programjához, a szennyezőanyag-profil meghatározásához vagy az orvosi kémiai kutatásokhoz? A Cosperpharm leegyszerűsíti a beszerzési folyamatot.
Hot Tags: 2-(3-bróm-4,5-dimetoxi-fenil)-etán-1-amin-hidroklorid, Kína, gyártó, szállító, gyár
Cookie-kat használunk, hogy jobb böngészési élményt kínáljunk, elemezzük a webhely forgalmát és személyre szabjuk a tartalmat. Az oldal használatával Ön elfogadja a cookie-k használatát.Adatvédelmi szabályzat