Sitafloxacin

A Sitafloxacin egy új‑generációs, széles‑spektrumú orális fluorokinolon antibiotikum, amely légúti és húgyúti fertőzések kezelésére engedélyezett. Fluorokinolon antibiotikumként a Sitafloxacin hatékonyan gátolja a bakteriális DNS-giráz és a topoizomeráz IV, a bakteriális DNS-replikáció szempontjából kritikus enzimek aktivitását. A szitafloxacint kristályos szilárd anyagként szállítják, amelynek tisztasága:≥98%. A szitafloxacin C7 pozíciójában található egyedülálló spirociklusos szubsztituens hozzájárul a fluorokinolon elleni fokozott aktivitásához.‑rezisztens törzsek. A Sitafloxacin referencia standardként is elérhető az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a módszerek validálásához, a minőség-ellenőrzési alkalmazásokhoz és az ANDA bejelentésekhez.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Sitafloxacin
CAS szám	127254-12-0
Molekuláris képlet	C19H18ClF2N3O3
Molekulatömeg	409,81 g/mol
Megjelenés	Fehér ckristályos szilárd anyag
Sűrűség	1,63 ± 0,1 g/cm³ (jósolt)
Forráspont	629,2 ± 55,0 °C (jósolt)
Tárolási állapot	-20°C-on tárolandó

 

Antibakteriális aktivitás

---

Egy vizsgálatban a ceftazidim a ciprofloxacinhoz és az ofloxacinhoz képest jobb aktivitást mutatott a Gram-negatív baktériumok többsége ellen több mint 5000 klinikailag izolált törzs közül. Erősebb hatékonyságot mutatott, mint a sparfloxacin, a fleroxacin vagy az ofloxacin Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, meticillin- vagy kinolon-érzékeny vagy rezisztens Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus epidermica, faecalis, P Xhatse, faecalis fajok ellen. Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae és Bacteroides fragilis (MIC90:0,006)–3.13 μg/ml; Vegyi Könyv). A ceftazidim volt a legaktívabb vegyület az Enterobacteriaceae ellen. Moraxella elleni aktivitása (MIC90 = 0,025μg/ml) és Acinetobacter calcoaceticus (MIC90 = 0,39)μg/ml) összehasonlítható volt a sparfloxacinéval. A ciprofloxacin és a tosufloxacin a ceftazidimnek megfelelő aktivitást mutatott Klebsiella oxytoca ellen, míg a ciprofloxacin a ceftazidimhez hasonló aktivitást mutatott a Proteus mirabilis ellen. Az összes többi vizsgált törzs esetében a ceftazidim jobb aktivitást mutatott, mint a fent említett antibiotikumok (beleértve a lomefloxacint is).

 

Pfarmakokinetikája

---

Egészségügyi önkéntesek egyetlen orális adag ceftazidimot adtak be 25-200 mg között, ami a Cmax-értékek dózisfüggő növekedését mutatta (0,29).–1.86 μg/ml) és AUC értékek (1,52–12.03 μg·ml⁻¹·h). Éhgyomri körülmények között a felezési idő (t₁/₂β) 4,40 és 5,02 óra között változott; eloszlási térfogat (VdSS) 1,46 volt–1,96 l/kg; a plazma csúcskoncentráció (tmax) 1,0-nél következett be–1,3 óra; és a távolság (CL) 28 volt–32 ml/perc. A vizeletből történő kiürülés 48 óra alatt a beadott dózis 69%-a és 74%-a között változott, a széklettel történő kiválasztás csak 3%-át tette ki. 100 mg-os adagnál a szérumfehérje-kötődési arány körülbelül 50% volt. A többszöri alkalmazás nem befolyásolta szignifikánsan a farmakokinetikát, ami a ceftazidim alacsony akkumulációs potenciáljára utal. Az elsődleges metabolit egy glükozid-észter-származék, amely 30-at tartalmaz–a szérumkoncentráció 38%-a és 5–patkányok vizeletkoncentrációjának 12%-a.

 

Bioaktivitás

---

A szitafloxacin (DU6859a) egy hatékony orális fluorokinolon antibiotikum, amely in vitro hatással van a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok széles spektrumára, beleértve az anaerob fajokat és az atipikus kórokozókat is. Légúti fertőzések és húgyúti fertőzések kezelésére javallott.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Prémium Sitafloxacint keres antibakteriális gyógyszergyártási vagy analitikai fejlesztési programjához? A Cosperpharm az Ön megbízható forrása. Forduljon csapatunkhoz még ma az árakkal, a dokumentációval vagy a műszaki támogatással kapcsolatban— elkötelezettek vagyunk amellett, hogy az Ön által elvárt minőséget és szolgáltatást nyújtsuk.