Termékek
Paliperidon
  • PaliperidonPaliperidon

Paliperidon

Model:144598-75-4
A paliperidon (3-[2-[4-(6-fluor-1,2-benzisoxazol-3-il)piperidin-1-il]-etil]-9-hidroxi-2-metil-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-on), más néven 9-hidroxi-risperidikus anticholidon metabolit. riszperidon. Szerkezetileg a Paliperidon egy benzizoxazol gyűrűrendszert tartalmaz, amely egy piperidingyűrűhöz van fuzionálva, és egy etil-linkeren keresztül kapcsolódik egy tetrahidropiridopirimidinon maghoz, amely a 9-es helyzetben hidroxilcsoportot tartalmaz.

A paliperidon a benzizoxazol-származékok kémiai osztályába tartozó atipikus antipszichotikum. A paliperidon a riszperidon 9-hidroxi-metabolitja, és nagy affinitást mutat az 5-HT2A receptorokhoz (Ki = 0,4 nM a klónozott humán 5-HT2A receptorokhoz), és erős dopamin D2 receptor antagonizmust mutat. A paliperidon a skizofrénia és a skizoaffektív rendellenességek kezelésére szolgáló Invega® elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták hatóanyaga. A paliperidon a Paliperidon Palmitate (Invega Sustenna®, Invega Trinza®) hosszú hatású injektálható szuszpenziókból is felszabaduló aktív rész. Minőség-ellenőrzési összefüggésben a Paliperidont hivatalosan Risperidon Impurity C (EP) néven jelölik meg, így alapvető analitikai referenciaszabvány a risperidon-tartalmú termékek szennyezőanyag-profiljának meghatározásához.



Termékparaméterek



Paraméter

Specifikáció

Termék neve

Paliperidon

CAS szám

144598-75-4

Molekuláris képlet

C23H27FN4O3

Molekulatömeg

426,48 g/mol

Olvadáspont

158-160 °C

Forráspont

612,3 ± 65,0 °C (előrejelzett)

Sűrűség

1,45 ± 0,1 g/cm³ (becsült)

pKa

13.00 ± 0.60

Oldhatóság

DMSO: oldható 2 mg/ml, tiszta (melegített)

Megjelenés

Fehértől barnáigpor

Tárolási állapot

2-8°C




Alkalmazás


A paliperidon egy kémiai anyag, a riszperidon aktív metabolitja, egy atipikus antipszichotikus gyógyszer. Ez egy tudományos kutatási reagens, amelyet széles körben használnak a molekuláris biológiában, a farmakológiában és más tudományos kutatási területeken. A paliperidon a benzizoxazol származéka, a riszperidon aktív metabolitja, a 9-hidroxi-riszperidon és egy új típusú antipszichotikus gyógyszer. Hatásmechanizmusa még mindig nem teljesen ismert, ami a dopamin D2 és az 5-hidroxi-triptamin 2A (5HT2A) blokkoló hatásával hozható összefüggésbe. Blokkolja az adrenerg α1, α2 és hisztamin H1 receptorokat, és nincs affinitása a kolinhoz és az adrenerg β1 és β2 receptorokhoz. Balra és jobbra forgató izomerjei hasonló farmakológiai hatásúak in vitro

.

In vitro tanulmány


A paliperidon koncentrációfüggő módon jelentősen növeli az Rh123 és a DOX intracelluláris felhalmozódását. A paliperidon jól hat az Aβ-ra (25-35) és az MPP-re (+) alacsony koncentrációban (10 és 50 μM), és csak az SH-SY5Y-t védi a hidrogén-peroxid károsodásától. A paliperidon (100 μM) dózisától függetlenül teljesen csökkenti a különböző stresszek által kiváltott sejtvesztést. A paliperidonnak sok tekintetben nagyobb az oxidatív stresszelnyelő hatása, mint más APD-knek, például nagy mennyiségű glutationt, alacsonyabb HNE-t és fehérje-karbonil-terméket termel. A paliperidon a legmagasabb dózisban fokozza a dopamin toxicitását, és az egyetlen olyan AP, amely jelentősen növeli a sejtaktivitást a csak dopaminnal kezelt sejtekhez képest (8,1%).



In vivo tanulmányok


A paliperidon helyreállítja az extracelluláris glutamátot a patkányok prefrontális kéregének bazális rétegében. Patkányokban a paliperidon megakadályozza az extracelluláris glutamát akut MK-801 által kiváltott növekedését is. A Paliperidon és az Escitalopram együttes alkalmazása helyreállítja az NE neuronok tüzelési sebességének gátlását és a hirtelen neuronális kisülések százalékos arányát. A paliperidon hatásos dózisok mellett dózisfüggő módon csökkenti a harapás és az agresszív viselkedést. A paliperidon az agresszív viselkedés jelentős csökkenéséhez vezet.



Lépjen kapcsolatba velünk


Paliperidonra van szüksége API-kiindulási anyagként, Risperidon-szennyező C referenciastandardra vagy a paliperidon-palmitát szintetikus prekurzorára? A Cosperpharm ezt az aktív részt a szabályozói bejelentések által megkövetelt analitikai szigorral és rugalmassággal látja el. Elkötelezett ügyfélszolgálati csapatunk személyre szabott segítséget nyújt – a tárolással és kezeléssel kapcsolatos technikai tanácsadástól a módszer validálásához vagy az ANDA benyújtásához szükséges egyedi dokumentációig.



Bármilyen léptékű megkereséseket szívesen fogadunk: referenciaszabványok, kísérleti tételek vagy tömeges API mennyiségek. Kérjen árajánlatot, kérdezzen stabilitásfigyelő programunkról, vagy ütemezzen be egy létesítmény auditot – csapatunk készséggel segít. Lépjen kapcsolatba a Cosperpharm-mal e-mailben vagy weboldalunkon keresztül, és egy munkanapon belül egyértelmű, részletes ajánlatot vár. A Paliperidonnal kapcsolatos sikere a minőség és a szolgáltatás iránti elkötelezettségünkkel kezdődik.

Hot Tags: Paliperidon, Kína, Gyártó, Szállító, Gyár
Kérdés küldése
Elérhetőségei
Termékeinkkel vagy árlistáinkkal kapcsolatos kérdéseivel kapcsolatban kérjük, hagyja e-mail-címét, és 24 órán belül felvesszük Önnel a kapcsolatot.
X
Cookie-kat használunk, hogy jobb böngészési élményt kínáljunk, elemezzük a webhely forgalmát és személyre szabjuk a tartalmat. Az oldal használatával Ön elfogadja a cookie-k használatát.Adatvédelmi szabályzat