Lifitegrast

A Lifitegrast egy úttörő LFA-1 antagonista API és referenciaszabvány a szemgyógyászatban, és az első gyógyszert képviseli osztályában, amelyet a száraz szem betegségeire hagytak jóvá. Új T-sejt-integrin antagonistaként a Lifitegrast az ICAM-1 kötőepitópját utánozza, molekuláris csaliként blokkolja az LFA-1/ICAM-1 kölcsönhatást és gátolja a downstream gyulladásos válaszokat. Minőség-ellenőrzési és szabályozási összefüggésben a Lifitegrast átfogó jellemzési adatokkal rendelkezik, amelyek megfelelnek a szabályozási irányelveknek, így alkalmasak analitikai módszerfejlesztésre, módszer validálásra (AMV) és ANDA bejelentések minőségellenőrzésére. A Lifitegrast egyedülálló tetrahidroizokinolin váza továbbra is sablonként szolgál az új integrin antagonistákat és gyulladáscsökkentő terápiákat feltáró orvosi kémiai kutatásokhoz.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Lifitegrast
CAS szám	1025967-78-5
Molekuláris képlet	C29H₂4Cl2N2O7S
Molekulatömeg	615,48 g/mol
Megjelenés	Fehér sbüdös
Sűrűség	1.479±0.06
Olvadáspont	＞163 °C
Forráspont	811.9±65.0 °C
Tárolási állapot	Higroszkópos, -20°C Fagyasztó, Inert atmoszféra alatt

 

Ijelzés

---

A Lifitegrast egy leukocita funkció antigén 1 (LFA-1) antagonista, amelyet a száraz szem szindróma kezelésére használnak. A Lifitegras kötődik az LFA-1-hez, megakadályozva annak kölcsönhatását homológ ligandum intercelluláris adhéziós molekulájával-1 (ICAM-1). Az ICAM-1 túlzottan expresszálódik a száraz szem betegségben szenvedő betegek szaruhártya és kötőhártya szöveteiben; az LFA-1 kötődése az ICAM-1-hez elősegíti az immunszinapszisok kialakulását, ezáltal megkönnyíti a T-sejtek aktiválódását és migrációját a célszövetekbe. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a Lifitegrast gátolja a T-sejtek adhézióját az ICAM-1-hez, és gátolja a gyulladásos citokinek szekrécióját a humán perifériás vér monocitáiban. A Lifitegras pontos mechanizmusa a száraz szem szindróma kezelésében továbbra is tisztázatlan.。

 

Alkalmazás

---

A Lifitegrast egy új kis molekulájú integrin antagonista, amely gátolja a T-sejtek által közvetített gyulladást azáltal, hogy blokkolja a kölcsönhatást két kritikus sejtfelszíni fehérje (limfocita funkcióval kapcsolatos antigén 1 és intercelluláris adhéziós molekula 1) között, ezáltal mérsékelve az általános gyulladásos válaszokat. A Lifitegrast erősen elnyomja a Jurkat T-sejtek tapadását az ICAM-1-hez.

 

Bioaktivitás

---

A Lifitegrast (SAR1118) egy új integrin antagonista, amely gátolja a DED patogenezisében szerepet játszó specifikus T-sejt által közvetített gyulladásos útvonalakat.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

A Cosperpharm az Ön megbízható partnere a Lifitegrast számára— az analitikai referenciaszabványoktól a kereskedelmi API-ellátásig. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma az árakért, a dokumentációért vagy a műszaki támogatásért.