Lenvatinib-mezilát

A lenvatinib-mezilát (E7080 mezilát) egy első vonalbeli rákellenes szer, amelyet nem reszekálható hepatocelluláris karcinóma, pajzsmirigyrák és áttétes vesesejtes karcinóma kezelésére hagytak jóvá. Orális multikináz inhibitorként a Lenvatinib Mesylate a VEGFR1-et célozza meg–3, FGFR1–4, PDGFRαés más receptor tirozin kinázok, amelyek részt vesznek a tumor angiogenezisében és proliferációjában. A lenvatinib-mezilátot a pajzsmirigyrák különböző típusainak kezelésére is ritka betegségek gyógyszerének minősítették, amelyek nem reagálnak a radiojódra. A gyógyszerészeti minőségellenőrzésben a Lenvatinib Mesylate referenciastandardokat az analitikai módszerfejlesztés, a módszer validálás (AMV) és a minőség-ellenőrzés (QC) alkalmazásokhoz használják. A lenvatinib-mezilát molekulaszerkezetében a szomszédos karbamidcsoportok közötti kétágú hidrogénkötések hozzájárulnak a lenvatinib-mezilát egyedülálló fizikai-kémiai tulajdonságaihoz.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Lenvatinib-mezilát
CAS szám	857890-39-2
Molekuláris képlet	C22H23ClN4O7S
Molekulatömeg	522,96 g/mol
Olvadáspont	>220 °C (bomlik)
Megjelenés	Fehértől törtfehérigszilárd
Tárolási állapot	-20 °C Fagyasztó

 

Alkalmazás

---

A lenvatinib-mezilát egy többcélú tirozin-kináz-inhibitor, amely terápiás hatást fejthet ki különféle rákos megbetegedések ellen. Az Eisai ezért további tanulmányokat folytat a lenvatinib más rosszindulatú daganatok, köztük a hepatocelluláris karcinóma, a nem-kissejtes tüdőrák, a melanoma, az emlőrák, a limfóma és a petefészekrák kezelésére való hatékonyságáról. A PharmaDex adatok lekérdezése szerint 62 klinikai vizsgálati vizsgálat kapcsolódik a lenvatinibhez. 2017 júliusában Eisai kérelmet nyújtott be a lenvatinibnek az előrehaladott hepatocelluláris karcinóma első vonalbeli kezeléseként történő jóváhagyására mind az Egyesült Államok FDA-hoz, mind az Európai Gyógyszerügynökséghez. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a lenvatinib a jelenlegi standard gondozási szerhez képest, a sorafenibhez képest jobb hatékonyságot mutat a közepes és előrehaladott stádiumú hepatocelluláris karcinóma kezelésében.

 

Bioaktivitás

---

A lenvatinib-mezilát (E7080) a tirozin kinázok szintetikus, orálisan aktív inhibitora, amely a vaszkuláris endoteliális növekedési faktor receptorokat (VEGFR1–3), a fibroblaszt növekedési faktor receptorokat (FGFR1–4), a vérlemezkéből származó növekedési faktor receptort (PDGFRα), az őssejt faktor receptort (Kit/c-tyrarrange kinditáz) és a retroszin kináz receptorokat célozza. (RET/c-RET). A lenvatinib-mezilát erős daganatellenes aktivitást mutat.

 

Szintetikus útvonal

---

＋→

4-[3-klór-4-(ciklopropil-amino-karbonil)-amino-fenoxi]-7-metoxi-6-kinol-informamid-metánszulfonát szintézise. 20 °C és 35 °C közötti hőmérsékleten oldjunk fel 4-[3-klór-4-(ciklopropilamino-karbonil)amino-fenoxi]-7-metoxi-6-kinol-informamidot (23,0 kg) metánszulfonsav (5,44 kg) és ecetsav (150 liter) elegyében. Adjunk az oldathoz metánszulfonsavat (777 g), szűrjük 35 °C-on vagy alacsonyabb hőmérsékleten, és mossuk a szűrletet ecetsavval (11,5 l). Állítsa be a szűrlet hőmérsékletét 25–45 °C-ra, adjon hozzá 1-propanolt (46,0 L) és oltókristályokat (230 g), majd fokozatosan adjon hozzá 1-propanolt (161 L) és 23%-os izopropil-acetátot (115 L). Hűtsük le az elegyet 15–25 °C-ra, szűrjük le, hogy összegyűjtsük a kristályokat, és mossuk le 1-propanol és izopropil-acetát keverékével (1-propanol koncentráció: 33 v/v%). Keverjük össze a nedves kristályokat etanollal (173 L), és keverjük 3 órán át 20–60 °C-on. Szűrjük, hogy kristályokat kapjunk, mossuk etanollal, és csökkentett nyomáson 80 °C-on vagy alacsonyabb hőmérsékleten szárítjuk, így 4-[3-klór-4-(ciklopropil-amino-karbonil)-amino-fenoxi]-7-metoxi-6-kinol-informamid-metánszulfonátot kapunk (27,5 kg, hozam: 94%).

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Megbízható Lenvatinib Mesylate forrást keres onkológiai API gyártási vagy analitikai fejlesztési programjához? Lépjen kapcsolatba a Cosperpharm-mal még ma az árakért, a dokumentációért és a műszaki támogatásért.