Az ivakaftor (CAS 873054-44-5) egy aromás amid, amelyet a 4-oxo-1,4-dihidrokinolin-3-karbonsav karboxicsoportjának és az 5-amino-2,4-di-terc-butil-fenol aminocsoportjának formális kondenzációjával nyernek. Kémiailag az Ivacaftor egy N-(2,4-di-terc-butil-5-hidroxi-fenil)-4-oxo-1,4-dihidrokinolin-3-karboxamid, amelynek kinolinon magja amidkötésen keresztül kapcsolódik egy di-terc-butil-szubsztituált fenolhoz.
Az Ivacaftor egy kulcsfontosságú gyógyszerészeti API és analitikai referencia standard a cisztás fibrózis kezelésében, CFTR-potenciátorként működik, amely növeli a CFTR-csatorna megnyitásának valószínűségét a sejtfelszínen. Kinolinon alapú amidként az Ivacaftor a CFTR fehérjéhez kötődik, és fokozza a kloridion-transzportot a hámsejtekben, ezáltal javítja a mukociliáris clearance-t és csökkenti a cisztás fibrózissal összefüggő tüdőszövődményeket. Az ivakaftor molekulatömege 392,49 g/mol, és fehér vagy törtfehér por formájában jelenik meg. Mind a G551D-t, mind az F508del-CFTR-t expresszáló sejtekkel végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az Ivacaftor forskolinnal kombinálva jelentősen növeli a CFTR által közvetített klorid szekréciót. Az Ivacaftor részletes jellemzési adatokkal van ellátva, amelyek megfelelnek a szabályozási irányelveknek, és egyrészt API-ként szolgál a kereskedelmi Kalydeco® gyártáshoz, másrészt referencia szabványként szolgál az analitikai módszerfejlesztés és minőségellenőrzési alkalmazások számára.
Termékparaméterek
Paraméter
Specifikáció
Termék neve
Ivakaftor
CAS szám
873054-44-5
Molekuláris képlet
C24H28N2O3
Molekulatömeg
392,49 g/mol
Megjelenés
Fehér avilágosbarnapor
Olvadáspont
212-215 °C
Forráspont
550,4 ± 50,0 °C (előrejelzett)
Sűrűség
1.187
Tárolási állapot
Hűtőszekrény
MechanizmusOf Action
Az ivakaftor elősegíti a kloridion-transzportot azáltal, hogy növeli a hámsejt felszínén található FTR fehérje csatornanyitási valószínűségét (vagy kapuzását). Az ivakaftor által közvetített kloridion transzport általános szintje a sejtfelszínen jelenlévő CFTR fehérjék mennyiségétől és attól függ, hogy a specifikus mutáns CFTR fehérjék milyen mértékben reagálnak az ivakaftor által fokozott hatásokra.
Bioaktivitás
Az ivacaftor (VX-770) a CFTR szelektív fokozója, amely specifikusan a G551D-CFTR-t és az F508del-CFTR-t célozza meg 100 nM, illetve 25 nM EC50 értékkel Fisher patkány pajzsmirigysejtekben.
Káros hatások
Az evakatid mellékhatásai elsősorban a fejfájás, hányinger, hasmenés és bőrkiütés, amelyek jellemzően enyhék és átmenetiek. Egyes betegek azonban súlyosabb mellékhatásokat tapasztalhatnak, például kóros májműködést vagy nehézlégzést.
Lépjen kapcsolatba velünk
Készen áll arra, hogy biztosítsa az Ivacaftort a cisztás fibrózis API gyártási kampányához, a szennyeződés-profilozó programhoz vagy a CFTR kutatási projekthez? A Cosperpharm az Ön igényeinek kielégítésére szolgál. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma árajánlatért, műszaki dokumentációért vagy konkrét igényeinek megvitatásához—szeretettel várunk Önnel való együttműködésre.
Cookie-kat használunk, hogy jobb böngészési élményt kínáljunk, elemezzük a webhely forgalmát és személyre szabjuk a tartalmat. Az oldal használatával Ön elfogadja a cookie-k használatát.Adatvédelmi szabályzat