Termékek
Ivakaftor
  • IvakaftorIvakaftor

Ivakaftor

Model:873054-44-5
Az ivakaftor (CAS 873054-44-5) egy aromás amid, amelyet a 4-oxo-1,4-dihidrokinolin-3-karbonsav karboxicsoportjának és az 5-amino-2,4-di-terc-butil-fenol aminocsoportjának formális kondenzációjával nyernek. Kémiailag az Ivacaftor egy N-(2,4-di-terc-butil-5-hidroxi-fenil)-4-oxo-1,4-dihidrokinolin-3-karboxamid, amelynek kinolinon magja amidkötésen keresztül kapcsolódik egy di-terc-butil-szubsztituált fenolhoz.

Az Ivacaftor egy kulcsfontosságú gyógyszerészeti API és analitikai referencia standard a cisztás fibrózis kezelésében, CFTR-potenciátorként működik, amely növeli a CFTR-csatorna megnyitásának valószínűségét a sejtfelszínen. Kinolinon alapú amidként az Ivacaftor a CFTR fehérjéhez kötődik, és fokozza a kloridion-transzportot a hámsejtekben, ezáltal javítja a mukociliáris clearance-t és csökkenti a cisztás fibrózissal összefüggő tüdőszövődményeket. Az ivakaftor molekulatömege 392,49 g/mol, és fehér vagy törtfehér por formájában jelenik meg. Mind a G551D-t, mind az F508del-CFTR-t expresszáló sejtekkel végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az Ivacaftor forskolinnal kombinálva jelentősen növeli a CFTR által közvetített klorid szekréciót. Az Ivacaftor részletes jellemzési adatokkal van ellátva, amelyek megfelelnek a szabályozási irányelveknek, és egyrészt API-ként szolgál a kereskedelmi Kalydeco® gyártáshoz, másrészt referencia szabványként szolgál az analitikai módszerfejlesztés és minőségellenőrzési alkalmazások számára.

 

Termékparaméterek



Paraméter

Specifikáció

Termék neve

Ivakaftor

CAS szám

873054-44-5

Molekuláris képlet

C24H28N2O3

Molekulatömeg

392,49 g/mol

Megjelenés

Fehér avilágosbarnapor

Olvadáspont

212-215 °C

Forráspont

550,4 ± 50,0 °C (előrejelzett)

Sűrűség

1.187

Tárolási állapot

Hűtőszekrény


 

MechanizmusOf A ction


Az ivakaftor elősegíti a kloridion-transzportot azáltal, hogy növeli a hámsejt felszínén található FTR fehérje csatornanyitási valószínűségét (vagy kapuzását). Az ivakaftor által közvetített kloridion transzport általános szintje a sejtfelszínen jelenlévő CFTR fehérjék mennyiségétől és attól függ, hogy a specifikus mutáns CFTR fehérjék milyen mértékben reagálnak az ivakaftor által fokozott hatásokra.


 


Bioaktivitás


Az ivacaftor (VX-770) a CFTR szelektív fokozója, amely specifikusan a G551D-CFTR-t és az F508del-CFTR-t célozza meg 100 nM, illetve 25 nM EC50 értékkel Fisher patkány pajzsmirigysejtekben.


 

Káros hatások


Az evakatid mellékhatásai elsősorban a fejfájás, hányinger, hasmenés és bőrkiütés, amelyek jellemzően enyhék és átmenetiek. Egyes betegek azonban súlyosabb mellékhatásokat tapasztalhatnak, például kóros májműködést vagy nehézlégzést.



Lépjen kapcsolatba velünk


Készen áll arra, hogy biztosítsa az Ivacaftort a cisztás fibrózis API gyártási kampányához, a szennyeződés-profilozó programhoz vagy a CFTR kutatási projekthez? A Cosperpharm az Ön igényeinek kielégítésére szolgál. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma árajánlatért, műszaki dokumentációért vagy konkrét igényeinek megvitatásához—szeretettel várunk Önnel való együttműködésre.


Kérdés küldése
Elérhetőségei
Termékeinkkel vagy árlistáinkkal kapcsolatos kérdéseivel kapcsolatban kérjük, hagyja e-mail-címét, és 24 órán belül felvesszük Önnel a kapcsolatot.
X
Cookie-kat használunk, hogy jobb böngészési élményt kínáljunk, elemezzük a webhely forgalmát és személyre szabjuk a tartalmat. Az oldal használatával Ön elfogadja a cookie-k használatát. Adatvédelmi szabályzat
ElutasítElfogadás