Vásároljon kiváló minőségű köztes terméket a kínai gyártótól

A 2'-F-dU foszforamidit (más néven DMT-2'-F-dU foszforamidit, CAS 146954-75-8) egy kémiailag módosított dezoxiuridin-foszforamidit monomer, amely 2'-fluor (2'-the-F) cukor-dezoxi-szubsztitúciót tartalmaz. 5′-O-dimetoxitritil (DMT) védőcsoport és β-cianoetil (CE) foszforamidit a 3'-helyzetben. Az uridinbázis exociklusos amin védőcsoport nélkül van jelen (ellentétben a citidinnel vagy adenozinnal), ami leegyszerűsíti az ezt a módosítást tartalmazó oligonukleotidok szintézisét és a védőcsoportok eltávolítását. A 2′-fluor módosítás az egyik legerősebb kémiai módosítás a nukleáz rezisztencia és a termikus stabilitás fokozására az oligonukleotid terápiákban. A 2′-helyzetben lévő erősen elektronegatív fluoratom a cukrot egy C3′-endo (RNS-szerű) konformációba zárja, amely előre megszervezi az oligonukleotid gerincet a komplementer RNS-célpontokhoz való szoros kötődés érdekében. A 2'-F-dU foszforamiditet széles körben használják siRNS, antiszensz oligonukleotidok (ASO-k) és aptamerek szintézisében, különösen ott, ahol timinszerű bázisra van szükség, de fokozott kötési affinitással az adenozinhoz.

Az 1,2-dioleoil-3-trimetil-ammónium-propán (kloridsó), amelyet általában DOTAP-kloridnak neveznek, egy kationos lipid, amely széles körben ismert a nukleinsav-szállításban betöltött szerepéről. Szerkezetileg a molekula kvaterner ammónium fejcsoporttal rendelkezik, amely állandó pozitív töltést hordoz, két 18 szénatomos oleoil (C18:1) láncot tartalmaz, amelyek mindegyike egy cisz-kettős kötést tartalmaz, és egy klorid elleniont, amely kiegyensúlyozza a teljes töltést. A telítetlen zsírsav-farok meghajlítja az acilláncokat, növelve a membrán folyékonyságát és elősegítve a liposzómák fúzióját a sejtmembránokkal. Az 1,2-Dioleoil-3-trimetil-ammónium-propán (kloridsó) kloridsó formája az előnyös készítmény biológiai alkalmazásokhoz, mivel a klorid ellenion biztosítja a vízben való oldhatóságot és a fiziológiás körülményekkel való kompatibilitást – ellentétben a rosszul oldódó jodidsó formákkal. Az állandó kationos töltés és a rugalmas telítetlen farok kombinációja az 1,2-dioleoil-3-trimetil-ammónium-propánt (kloridsó) kivételesen hatékony építőanyaggá teszi a liposzómák és lipid nanorészecskék (LNP-k) formulázásában génbejuttatási alkalmazásokhoz.

A Bz-rC foszforamidit (más néven DMT-2'-O-TBDMS-rC(Bz) foszforamidit, CAS 118380-84-0) egy szabványos ribonukleozid-foszforamidit monomer, amelyet szilárd fázisú RNS-szintézisben használnak. A molekula 2'-O-TBDMS (terc-butil-dimetil-szilil) védőcsoportot tartalmaz a ribóz cukron, N4-benzoil (Bz) exociklusos amin védőcsoportot a citozin bázison, 5'-O-dimetoxi-tritil (DMT) védőcsoportot az 5'-, CE- és ahidroxi-ciano-etil-helyzetben. foszforamidit funkcionalitás a 3′-helyzetben. Az N4-benzoilcsoport az egyik legszélesebb körben használt védőstratégia a citozin exociklikus amin számára, amely erőteljes védelmet nyújt a nem kívánt acilezési és elágazási reakciók ellen az oligonukleotid lánc összeállítása során. A 2'-O-TBDMS csoport a 2'-hidroxilcsoport klasszikus védőcsoportja az RNS-szintézisben, kiváló szelektivitást kínál a védőcsoport eltávolítása során, és kompatibilis a szabványos szilárd fázisú szintézis ciklusokkal. A Bz-rC foszforamidit a választott építőelem azon kutatók számára, akiknek nagy pontossággal kell a citidin-maradékokat beépíteni szintetikus RNS-oligonukleotidokba a szerkezetbiológiától az RNS-terápiáig terjedő alkalmazásokhoz.

A 2'-O-Methyl-rA(N-Bz) foszforamidit (más néven DMT-2'-O-Methyl-rA(Bz) foszforamidit, CAS 110782-31-5) egy kémiailag módosított ribonukleozid ribonukleozid, amely a cukor-O-foszforamidit-monomer vegyületet módosítja. egy N6-benzoil (Bz) exociklusos amin védőcsoport az adenin bázison, és egy standard 5'-O-dimetoxitritil (DMT) védőcsoport az 5'-hidroxil-helyzetben, és egy β-ciano-etil (CE) foszforamidit funkciós csoport a 3'-helyzetben. A 2'-O-metil-módosítás az egyik legszélesebb körben jellemzett és legszélesebb körben alkalmazott cukormódosítás az oligonukleotid-kémiában; ez a helyettesítés növeli a komplementer RNS-szálakkal képződött duplexek termikus stabilitását, és jelentős ellenállást biztosít a nukleázok által közvetített degradációval szemben anélkül, hogy megváltoztatná a Watson–Crick bázispárosodási tulajdonságokat. A merev biciklusos adenozin váz a 2'-helyzetben lévő metoxicsoporttal kombinálva a cukrot egy C3'-endo (RNS-szerű) konformációba zárja, amely előre megszervezi az oligonukleotid gerincet a cél RNS-szekvenciákkal való optimális hibridizáció érdekében. Az adeninbázis N6-helyzetében lévő benzoil-védőcsoport erőteljes védelmet nyújt a szilárd fázisú oligonukleotid-szintézis során a nem kívánt mellékreakciókkal szemben, míg az 5'-O-DMT-csoport lehetővé teszi a fordított fázisú kromatográfiás vagy tritil-on kazettákkal történő egyszerű tisztítást. A 2'-O-metil-rA(N-Bz) foszforamidit ezért a választott építőköve azoknak a kutatóknak, akik helyspecifikus 2'-O-metiladenozin módosításokat szeretnének bevinni RNS-be, siRNS-be, antiszensz oligonukleotidokba (ASO-k), aptamerekbe és más kémiailag módosított nukleinsav-terápiás szerekbe.

A termék 2'-OMe-U-foszforamidit (5'-O-(4,4'-dimetoxi-tritil)-2'-O-metil-uridin-3'-O-[(2-ciano-etil)-(N,N-diizopropil)]-foszforamidit). Ez egy módosított RNS foszforamidit, amelyben az uridin-ribózcukor 2'-hidroxilcsoportján egy metilcsoport helyettesíti a hidrogént. Ez a látszólag csekély 2'-O-metil (2'-OMe) módosítás drámai módon megváltoztatja a nukleotid tulajdonságait: növeli az oligonukleotid rezisztenciáját a nukleáz lebontással szemben, csökkenti az immunstimulációt és fokozza a komplementer RNS-hez való kötődési affinitását. A 2'-OMe-U foszforamidit a standard reagens ennek a kedvező módosításnak az RNS-szekvenciákba való bejuttatására a szilárd fázisú szintézis során.

5'-O-(4,4'-dimetoxi-tritil)-N4-benzoil-2'-dezoxi-5-metil-citidin-3'-O-(O-2-ciano-etil-N,N-diizopropil-mino) foszforamidit (rövidítése általában DMT-dMeite) Phossz, Phas, phamid 105931-57-5) egy módosított dezoxiribonukleozid foszforamidit monomer, amely 5-metil-citozin bázist tartalmaz N4-benzoil védőcsoporttal, 2'-dezoxiribóz cukrot, 5'-O-dimetoxi-tritil (DMT) védőcsoportot a attoxiribonukleozid β-foszanooritet. 3′-helyzet. Az 5-metilcitozin módosulás természetesen előfordul a DNS-ben, mint epigenetikai marker (CpG metiláció), és széles körben használják az antiszensz oligonukleotid (ASO) kémiában is a nukleázrezisztencia fokozására és a kötési affinitás modulálására. Amikor az oligonukleotidokba beépül, az 5-metilcitozin bázispárok a guaninnal a standard Watson–Crick geometriában, de nem ismerik fel bizonyos DNS-metiltranszferázok szubsztrátjaként, a szekvencia kontextusától függően. Az 5'-O-(4,4'-dimetoxi-tritil)-N4-benzoil-2'-dezoxi-5-metil-citidin-3'-O-(O-2-ciano-etil-N,N-diizopropil-mino) foszforamidit kritikus építőköve a CpG-tartalmú, jól meghatározott oligonucleotidokat tartalmazó metil-mintázatú vegyületek szintézisének. antiszensz gyógyszerek, ahol az 5-metilcsoport csökkenti az immunstimulációt és növeli a duplex termikus stabilitását.