Imatinib-mezilát

Az imatinib-mezilát egy sarokkő gyógyszerészeti köztes és hitelesített referenciaszabvány, amelyet széles körben alkalmaznak a Gleevec®/Glivec® néven forgalmazott rákellenes nagy sikerű gyógyszer szintézisében és minőségellenőrzésében. Az első jóváhagyott tirozin-kináz inhibitorként az Imatinib Mesylate a krónikus mieloid leukémia, a Philadelphia kromoszóma-pozitív akut limfoblaszt leukémia, a mielodiszpláziás/myeloproliferatív betegségek és a c-kit mutációk aktiválása által kiváltott gastrointestinalis stroma tumorok kezelésére javallt. A gyógyszerészeti minőség-ellenőrzési összefüggésekben az imatinib-mezilát elsődleges referencia standardként szolgál a szennyeződés-profilok meghatározásához, az analitikai módszerek fejlesztéséhez és a hatósági beadványokhoz. Az imatinib-mezilátot az Európai Gyógyszerkönyv (EP) hivatalos gyógyszerkönyvi referenciaszabványként is elismeri, így nélkülözhetetlen az ANDA bejelentésekhez és a minőség-ellenőrzési vizsgálatokhoz a generikus imatinib gyártók számára. Az Imatinib Mesylate gyógyszeranyag kiváló stabilitást mutat, ha az ajánlott körülmények között tárolják, és a vásárlás dátumától számított egy év eltarthatósági időt mutat. Ezenkívül az imatinib-mezilát a v-Abl, c-Kit és PDGFR kinázok többcélú inhibitoraként működik, bizonyítva ennek a jól jellemzett molekuláris váznak a széles terápiás potenciálját.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Imatinib-mezilát
CAS szám	220127-57-1
Molekuláris képlet	C3₀H35N7O4S
Molekulatömeg	589,71 g/mol
Megjelenés	Fehértől törtfehértől bézsig terjedő por
Olvadáspont	Olvadáspont: 214-224 °C
Tárolási állapot	2-8°C rövid ideig; -20°C hosszú távon

MechanizmusOf Action

---

Az imatinib-mezilát sejtszinten gátolja a Bcr-Abl tirozin kinázt mind in vitro, mind in vivo, szelektíven gátolva a proliferációt és apoptózist indukálva a Bcr-Abl-pozitív sejtvonalakban, a Ph-kromoszóma-pozitív krónikus mieloid leukémia sejtekben és akut akut leukémiás betegek friss perifériás limfoblaszt vérében. Ezenkívül az imatinib-mezilát gátolja a vérlemezke-eredetű növekedési faktor (PDGF) receptor, az őssejt-faktor (SCF) és a c-Kit receptor tirozin kinázait, ezáltal blokkolja a PDGF és SCF által közvetített sejtválaszokat. Egyes betegeknél különböző mechanizmusok révén rezisztencia alakulhat ki.

Bioaktivitás

---

Az imatinib-mezilát (STI571, CGP-57148B) egy bioaktív orális imatinib-mezilát só és egy többcélú inhibitor, amely a v-AbChemicalbookl, c-Kit és PDGFR-re hat, IC50-értékei 0,6 μM, 0,1 μM szabad és 0,1 μM sejtben. vizsgálatok. Az imatinib-mezilát (STI571) autofágiát válthat ki.

 

In VitroStanulmány

---

A tirozin és szerin/treonin protein kinázok gátlását igazoló in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az imatinib hatékonyan gátolja a V-Abl tirozin kinázt és a PDGFR-t 0,6 IC50 értékkel.μM és 0,1μM, ill. Az imatinib a vad típusú c-kit kináz aktivitásának SLF-függő aktiválását is elnyomja körülbelül 0,1 IC50-nél.μM, amely a PDGFR gátlásához szükséges koncentrációhoz hasonlítható. Vegyikönyvi adatok azt mutatják, hogy az imatinib gátló hatást fejt ki az NCI-H727 humán bronchiális karcinoid sejtvonalra és a BON-1 humán hasnyálmirigy-karcinoid sejtvonalra, 32,4 IC50 értékkel.μM és 32,8μM, ill. A legújabb vizsgálatok kimutatták, hogy az imatinib antileukémiás hatását krónikus mieloid leukémiában a hERG1K(+) csatorna leszabályozásával fejti ki, amely a leukémiás sejtekben erősen expresszálódik, és elősegíti a leukémia progresszióját.

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Partner a Cosperpharm-mal az imatinib-mezilátért, amely megfelel a legmagasabb tisztasági, dokumentációs és ellátási megbízhatósági szabványoknak. Legyen szó egy általános imatinib program előmozdításáról, analitikai módszerek kidolgozásáról vagy a kereskedelmi termelés növeléséről, csapatunk készen áll az Ön sikerének támogatására.