ForMaMide, N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenil-metoxi)-fenil]-

A formamid, az N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenil-metoxi)fenil]- bejegyzett kulcsfontosságú kiindulási anyag a hosszú hatású β2-adrenoceptor agonista formoterol-fumarát és egyizomer analógja, az arformoterol-tartarát ipari szintézisében. A formamid (2R)-oxirán konfigurációja, az N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenil-metoxi)-fenil]- közvetlenül az (R)-konfigurációjú benzil-alkoholba kerül, miután az epoxidot egy enantitiszta aminnal felnyitják, rögzítve a megfelelő abszolút sztereokémiát, amely az erős hörgőtágításhoz szükséges. Az eljárási vegyészek elismerik, hogy a formamid, N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenil-metoxi)-fenil]- egy stabil kristályos szilárd anyag, könnyen izolálható és kristályosítással tisztítható, ami drámaian csökkenti a preparatív királis kromatográfiától való függőséget. A Cosperpharm az N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenil-metoxi)fenil]- formamidot szigorú királis tisztasági előírásokkal látja el, biztosítva, hogy a végső API következetesen megfeleljen a szabályozó hatóságok által megkövetelt >99%-os diasztereomer-többlet szabványnak.

Termékparaméterek

Miért Cosperpharm?

A Cosperpharm a formamidot, az N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenil-metoxi)-fenil]-t gyártja, olyan módszerrel, amely minimálisra csökkenti az epoxidgyűrűnyitási melléktermékeket és a formamid hidrolízist, két lebomlási útvonalat, amelyek veszélyeztetik a hozamot és a királis tisztaságot. Eljárásunk úgy szabályozza a végső kristályosodást, hogy a terméket szabadon folyó, egypolimorf porként szállítsuk, kiküszöbölve a polimorf variabilitással kapcsolatos aggályokat a formulázás során. Az egyes tételeket egy átfogó analitikai panelen szabadítják fel, beleértve a királis HPLC-t (≥99,5% e.e.), az akirális HPLC-t (≥99,0%) és a fajlagos optikai forgatóképességet, így a gyártó csapata egyértelmű sztereokémiai azonossággal rendelkező kiindulási anyagot biztosít. Hűtött, argontakarós körülmények között szállítjuk, és teljes dokumentációt tudunk biztosítani – beleértve a maradék oldószereket, nehézfémeket és a genotoxikus szennyeződések értékelését – úgy formázott formában, hogy közvetlenül szerepeljen a DMF-módosításban vagy az ASMF-ben.

A termék előnyei

1. Abszolút királis transzfer – A (2R)-epoxid az oxirán szénénél inverzióval nyílik meg, közvetlenül beállítva a formoterol és arformoterol aktivitásához nélkülözhetetlen (R)-benzil-alkohol konfigurációt.

2. Stabil, kristályos királis intermedier – Ellentétben sok epoxid intermedierrel, amelyek olajok vagy fagyasztóban tárolandók, ez a vegyület kristályos szilárd anyag, amely 2–8°C-on stabil.

3. Ortogonális védőcsoport-stratégia – A formamid (látens anilin) ​​és a benzil-éter (látens fenol) védőcsoportja egymás után eltávolítható enyhe hidrogenolízis vagy savas körülmények között.

4. Nagy tisztaság = kevesebb tisztítás – ≥99,0% akirális tisztaság és ≥99,5% e.e. csökkenti a végső API downstream újrakristályosításának szükségességét.

5. Elérhetőség kereskedelmi méretekben – a Cosperpharm 100 grammos minősítő mintáktól több kilogrammos gyártási tételig tud szállítani ugyanazon validált eljárás során.

Tárolási feltételek

Tárolja a formamidot, N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenil-metoxi)fenil]-t 2–8°C-on, jól lezárt, fényálló tartályban, inert gáz, például argon vagy nitrogén alatt. Óvja a nedvességtől és minden hőforrástól vagy savas gőzöktől. Ne tárolja reaktív nukleofilek közelében. Ha a tartályt kinyitották, cserélje ki az inertgáz takarót, és vigye fel Parafilmet. Ilyen körülmények között az eltarthatósági idő 24 hónap.

Lépjen kapcsolatba velünk

Ha a következő formoterol- vagy arformoterol-kampányhoz teljes szabályozási dokumentációval alátámasztott királis epoxid építőelemre van szükség, forduljon a Cosperpharm API közbenső csapatához – megbeszélhetünk egy technikai hívást folyamatvegyészeinkkel, hogy áttekintsük a javasolt útvonalat, és megadjuk az ANDA benyújtási ütemtervéhez igazodó szállítási ütemtervet.