Fmoc-Thr(Trt)-OH

Az Fmoc-Thr(Trt)-OH az Fmoc szilárdfázisú peptidszintézisének széles körben használt építőköve, amely megbízható és sokoldalú módszert biztosít L-treonin-maradékok szintetikus peptidekbe történő beépítésére. Az Fmoc-Thr(Trt)-OH különösen értékes a foszfotreonint tartalmazó peptidek és a treonin oldalláncán szelektív módosítást igénylő peptidek szintézisében, mivel a Trt csoport enyhe körülmények között eltávolítható, miközben a peptid a gyantához kötve marad. Az Fmoc-Thr(Trt)-OH-ban alkalmazott ortogonális védőcsoport-stratégia – bázis-labilis Fmoc az α-amino-védelemhez és savlabilis Trt az oldalláncok védelméhez – lehetővé teszi a szekvenciális védőcsoport-eltávolítási és csatolási lépések pontos szabályozását az SPPS-ben. Szabványos építőelemként használva az Fmoc-Thr(Trt)-OH tisztább végső peptidtermékeket állít elő, mint a hagyományos tBu-védett treoninszármazékok, így ez az előnyben részesített választás az igényes, nagy tisztaságot igénylő szintetikus alkalmazásokhoz.

Termékparaméterek

Miért Cosperpharm?

Amikor a peptidszintézis kampánya nagy tisztaságú Fmoc-védett aminosavakat igényel megbízható tételenkénti konzisztenciával, a Cosperpharm az Fmoc-Thr(Trt)-OH-t a gyógyszerészeti és biotechnológiai ügyfelek által megkívánt analitikai dokumentációval és szállítási rugalmassággal szállítja.

Tisztaság, amely biztosítja a kapcsolási hatékonyságot. Az Fmoc-Thr(Trt)-OH minden tételét átfogó analitikai felszabadulási vizsgálatnak vetik alá – beleértve a HPLC-tisztaságot (≥98,0%), a TLC-ellenőrzést, az acidimetriás vizsgálatot, a Karl Fischer-féle víztartalom-meghatározást (≤1,5%) és az enantiomer tisztaság-igazolást (≥99,0%) –, mert az egyes peptidek felépítése a szinttől függ.

Szabályozási és K+F alkalmazásokhoz szükséges dokumentáció. Minden szállítmány tartalmaz egy Elemzési Tanúsítványt (COA), amely tartalmazza a tételspecifikus tisztasági adatokat, a kromatográfiás nyomon követhetőséget és az azonosság megerősítését. Kérésre DMF-kompatibilis dokumentáció, stabilitási összefoglalók és egyéni minőségi megállapodások is rendelkezésre állnak a GMP-peptid-gyártás vagy a szabályozási beadványok támogatására.

Rugalmas kínálat minden mérlegen. A Cosperpharm az Fmoc-Thr(Trt)-OH-t az alkalmazások teljes skálájában szállítja – 1-50 g-tól K+F-hez és kisléptékű peptidszintézishez, 100-500 g-ig a folyamatok validálásához és kísérleti gyártáshoz, vagy kilogrammos mennyiségig a kereskedelmi peptidgyártáshoz. A K+F mintákat 5–7 munkanapon belül szállítják; A tömeges megrendelések 2-3 héten belül kiszállításra kerülnek.

Műszaki támogatás az Fmoc SPPS-hez. Folyamatkémiai és peptidszintézis csapatunk tanácsot tud adni az optimális védőcsoport-eltávolítási feltételekről (beleértve a szelektív Trt-eltávolítási protokollokat), a sztérikusan gátolt maradékok kapcsolási stratégiáiról és a tisztaság értékelésének analitikai módszereiről. Nagy tapasztalattal rendelkezünk a peptidszintézis kampányok támogatásában több terápiás területen.

A termék előnyei

1. Ortogonális védőcsoport-stratégia

Az Fmoc-Thr(Trt)-OH kettős ortogonális védelmi rendszert tartalmaz: az α-aminocsoportot a bázis-labilis Fmoc-csoport, míg az oldallánc hidroxilcsoportját a sav-labilis tritil-csoport (Trt) védi. Ez az ortogonalitás pontos, szekvenciális védőcsoport-eltávolítást tesz lehetővé Fmoc SPPS során – az Fmoc-ot DMF-ben lévő piperidinnel távolítják el, miközben a Trt-csoport érintetlen marad mindaddig, amíg a végső savas hasításig vagy az oldallánc szelektív módosításáig nem szükséges.

2. Enyhe és szelektív Trt védelem eltávolítása

A Trt-csoport az Fmoc-Thr(Trt)-OH-ban szelektíven eltávolítható kivételesen enyhe savas körülmények között - jellemzően 1% TFA 5% TIS-t tartalmazó DCM-ben - anélkül, hogy a peptidet lehasítaná a gyantáról, vagy befolyásolná a következő maradékok Fmoc-védelmét. Ez az enyheség lehetővé teszi, hogy a szabad hidroxilcsoport további szelektív módosításokon menjen keresztül (például foszforiláció, glikoziláció), miközben a peptid a szilárd hordozóhoz kötve marad, ami nem lehetséges a standard tBu-védett treoninnal.

3. Kiváló terméktisztaság

Kimutatták, hogy a tritil-védett aminosavak, köztük az Fmoc-Thr(Trt)-OH használata tisztább peptid-végtermékeket eredményez, mint a hagyományos tBu-védett aminosavak alkalmazása. Ez a tisztaság javulása a Trt védőcsoport megnövekedett sztérikus tömegének és stabilitásának tudható be, amely minimalizálja a mellékreakciókat a lánc összeállítása során.

4. Kritikus a foszfopeptid szintézishez

Az Fmoc-Thr(Trt)-OH a foszfotreonint tartalmazó peptidek szintézisének előnyben részesített építőköve – a peptidek egy osztálya, amely elengedhetetlen a fehérjefoszforiláció, a jelátviteli útvonalak és a kináz-szubsztrát kölcsönhatások tanulmányozásához. Az enyhe Trt védőcsoport-eltávolítási körülmények lehetővé teszik a foszfátcsoportok szelektív bevitelét a treonin oldalláncába anélkül, hogy veszélyeztetnék a peptidváz integritását.

5. Szabványos építőelem az Fmoc SPPS-hez

Az Fmoc-Thr(Trt)-OH szabványos építőelemként, amelyet a 200-as minőségi előírások szerint gyártanak, teljesen kompatibilis az automatizált és manuális Fmoc SPPS platformokkal. Por formájában szállítják, egyértelműen dokumentált oldhatósággal DMF-ben, ami megkönnyíti a szabványos csatolási protokollokba való egyszerű integrációt.

GYIK

1. kérdés: Mi a különbség az Fmoc-Thr(Trt)-OH és az Fmoc-Thr(tBu)-OH között?

V: Az Fmoc-Thr(Trt)-OH tritil (Trt) csoportot használ az oldallánc hidroxilcsoportjának védelmére, míg az Fmoc-Thr(tBu)-OH terc-butil (tBu) csoportot használ. A Trt csoport szignifikánsan szterikusan gátolt, és két fő előnyt kínál: (1) enyhébb savas körülmények között (1% TFA) eltávolítható, mint a tBu, és (2) tisztább peptid végtermékeket állít elő. A Trt csoportot részesítjük előnyben, ha szelektív oldallánc módosításra van szükség.

2. kérdés: Mennyi az Fmoc-Thr(Trt)-OH oldhatósága?

A: Az Fmoc-Thr(Trt)-OH egyértelműen oldódik DMF-ben (1 mmol 2 ml DMF-ben). A peptidszintézishez ajánlott DMF-ben vagy más megfelelő poláris aprotikus oldószerben törzsoldatokat készíteni.

Lépjen kapcsolatba velünk

Készen áll az Fmoc-Thr(Trt)-OH beépítésére a következő peptidszintézis projektjébe? Akár kis mennyiségre van szüksége a kutatás kezdeti szakaszában, akár nagy mennyiségben a kereskedelmi gyártáshoz, a Cosperpharm készen áll a segítségére. Lépjen kapcsolatba velünk még ma az árakkal, az átfutási időkkel vagy a műszaki támogatással kapcsolatban.