Enzalutamid

Az enzalutamid kulcsfontosságú gyógyszerészeti API és analitikai referenciastandard a prosztatarák kezelésében, egyedülálló hatásmechanizmussal, erős androgénreceptor antagonistaként működik. A korábbi antiandrogénektől eltérően az enzalutamid gátolja az AR nukleáris transzlokációt és a DNS-kötődést amellett, hogy blokkolja a koaktivátorok toborzását. Az enzalutamid XTANDI® márkanéven kerül forgalomba kasztráció-rezisztens prosztatarák (CRPC), metasztatikus kasztrációra érzékeny prosztatarák (mCSPC) és nem metasztatikus, kasztrációra érzékeny prosztatarák (nmCSPC) kezelésére, biokémiai kiújulással és nagy áttétkockázattal. Az enzalutamid 36 nM IC50-értéket mutat az AR gátlására LNCaP prosztatasejtekben, és jelentős tumorregressziót indukál LNCaP/AR xenograftot hordozó hím egerekben 10 mg/kg dózisban. Az enzalutamidot részletes jellemzési adatokkal látják el, és egyrészt API-ként szolgálnak a kereskedelmi gyártáshoz, másrészt referencia-szabványként szolgálnak az analitikai módszerek fejlesztéséhez és minőség-ellenőrzési alkalmazásokhoz.

Termékparaméterek

Alkalmazás

Az enzalutamid ma már a prosztatarák szinte minden stádiumában alkalmazható. Például az előrehaladott betegségben szenvedő betegeknél a kemoterápia előtt jelentősen késleltetheti a kemoterápia megkezdésének idejét. Ezenkívül a kemoterápia utáni CRPC és mCRPC esetében jelentősen javíthatja a betegek teljes túlélési idejét és progressziómentes túlélési idejét.

Bioaktivitás

Az enzalutamid (MDV3100) egy androgénreceptor (AR) antagonista, IC50-értéke 36 nM.

Kedvezőtlen hatás

Az Enzalutamide (XTANDI) fő mellékhatásai a magas vérnyomás és a fáradtság. A leggyakoribb mellékhatások (≥5%) az aszténia/fáradtság, hátfájás, hasmenés, ízületi fájdalom, hőhullámok, perifériás vérödéma, mozgásszervi fájdalom, fejfájás, felső légúti fertőzés, izomgyengeség, szédülés, álmatlanság, alsó légúti fertőzés, gerincvelő-kompresszió és cauda equina szindróma, hematuria, paresztézia és hypertensio.

Lépjen kapcsolatba velünk

Enzalutamidot keres prosztatarák API-programjához, szennyeződési referencia standard igényeihez vagy androgénreceptor-kutatásához? A Cosperpharm azért van itt, hogy támogassa projektjét. Forduljon csapatunkhoz még ma árajánlatért, műszaki dokumentációért vagy konkrét igényeinek megvitatásához—készen állunk az Önnel való együttműködésre.