Butokonazol-nitrát

A butokonazol-nitrát kulcsfontosságú gombaellenes API és hitelesített referenciastandard, amelyet széles körben alkalmaznak a vulvovaginális candidiasis kezelésében. Mint imidazol gombaellenes szer, a butokonazol-nitrát gátolja az ergoszterol bioszintézisét, amely a gombás sejtmembránok kritikus komponense, ami növekedésgátláshoz és sejthalálhoz vezet. Minőség-ellenőrzési és gyógyszerfejlesztési összefüggésben a butokonazol-nitrát referenciaszabványok elengedhetetlenek az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a módszerek validálásához, a minőség-ellenőrzési teszteléshez és a hatósági beadványokhoz. Széles gombaellenes spektrumával és megalapozott klinikai hatékonyságával a butokonazol-nitrátot különféle helyi készítményekben formulázták a Candida fajok által okozott gombás fertőzések kezelésére. A nagy tisztaságú nitrátsó forma egyenletes gyógyszerészeti teljesítményt és stabilitást biztosít.

Termékparaméterek

PharmakológiaiAction

A butokonazol-nitrát antimikrobiális spektruma hasonló a többi imidazolvegyületéhez. Antibakteriális hatást fejt ki a Gram-pozitív baktériumok ellen, nincs aktivitása Gram-negatív baktériumok ellen, és jó antibakteriális aktivitást mutat az Aspergillus gombák és a Candida ellen. In vitro gátló hatást fejt ki a Candida, Trichophyton, Microsporum és Epidermophyton, valamint bizonyos Gram-pozitív baktériumok esetében is. Rendkívül hatékony a Candida albicans, Candida tropicalis stb. által okozott hüvelyi fertőzések klinikai kezelésében. A Candida albicans fertőzés egérmodelljein végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a butokonazol-nitrát in vivo gombaellenes hatása jobb, mint a mikonazol oldaté (kereskedelmi név: Daktarin), 1% clotentra name,01:0 U•g⁻¹ nystatin (kereskedelmi név: Mycostatin). A dózis-hatás kísérletek azt mutatják, hogy a 0,25% butokonazol hasonló farmakológiai aktivitású, mint a 4% mikonazol.

Bioaktivitás

A butokonazol-nitrát (RS-35887) egy gombaellenes szer, amely gátolja a citokinek (például IL-2, TNFα, IFN és GM-CSF) szekrécióját a humán perifériás vér limfocitáiban, PHA-val stimulálva, IC50-értéke 7,2 μg/mL, 7,2 μg/mL, .74,3 g/mL, . μg/mL és 7,6 μg/mL.

In vitro vizsgálat

Az imidazolok általában gátolják a lanoszterol ergoszterollá történő átalakulását, ami a gomba sejtmembránjának lipidösszetételének megváltozásához vezet. Az ilyen szerkezeti változások megváltoztatják a sejt permeabilitását, ami végső soron a gombasejt ozmotikus károsodását vagy növekedési gátlását eredményezi.

Lépjen kapcsolatba velünk

A butokonazol-nitrát biztosítása a gombaellenes terápiás fejlesztési programhoz vagy az analitikai módszer validálásához egyszerűnek kell lennie. A Cosperpharm leegyszerűsíti. Lépjen kapcsolatba még ma, és beszélje meg specifikációit.