Egy molekulatömegű, heterobifunkcionális PEG linker – ez a vegyület Aeea-Aeea-szerű egységeket tartalmaz, amelyek belső amidkötésen keresztül kapcsolódnak egymáshoz, és egy terminális primer amint (–NH₂) és egy szabad karbonsavat (–COOH) biztosít az ellenkező végeken. A pontos szerkezet (C12H24N2O7) összesen öt etilénglikol egységet tartalmaz, ami körülbelül 2,0–2,5 nm hidrofil távtartó hosszt ad. A polidiszperz PEG keverékekkel ellentétben ez a diszkrét molekula jól meghatározott tömeggel (308,33 g/mol), éles olvadásponttal (133–135 °C) és kiszámítható konjugációs kémiával rendelkezik, így az ADC-k, PROTAC-ok és a biokonjugáció kedvelt építőköve.
Az Aeea-Aeea egy primer amint (nukleofil, könnyen maleimiddé vagy NHS-észterré alakítható) és egy karbonsavat (amidkapcsoláshoz aktiválható) egyesít, lehetővé téve az ortogonális, lépcsőzetes összeszerelést keresztreaktivitás nélkül. Az Aeea-Aeea öt éter-oxigénje kiváló vízoldhatóságot biztosít, és csökkenti a nem specifikus fehérje adszorpcióját. Ezenkívül az Aeea-Aeea belső másodlagos amidja mérsékelt merevséget ad, miközben fiziológiás körülmények között stabil marad. Akár hasznos terhet kell kötnie egy antitesthez, akár E3 ligáz ligandumot kell csatlakoztatnia egy célfehérje-kötőhöz, az Aeea-Aeea reprodukálhatóságot és magas konjugációs hatékonyságot biztosít.
A Cosperpharm ezt a terméket HPLC szerint ≥97%-os tisztasággal szállítja, amely megfelel a szigorú minőségi kritériumoknak (maradék oldószerek, víztartalom, titrálás). Támogatjuk a grammtól a tíz kilogrammosig terjedő mérlegeket, 10-20 napos átfutási idővel.
1. kérdés: Mi ennek a vegyületnek a pontos szerkezete?
A: H₂N-CH₂CH₂-O-CH₂CH₂-O-CH₂CH₂-O-CH2-CO-NH-CH₂CH₂-O-CH2CH₂-O-CH2-COOH. Öt etilénglikol egységet (három az amin oldalon, kettő a sav oldalon) és egy belső amid kötést tartalmaz. Molekulatömege 308,33 g/mol, ami megfelel a C12H24N2O7 képletnek.
2. kérdés: Miért van az olvadáspont 133–135 °C?
V: Ez az éles olvadási tartomány magas kristályosságra és tisztaságra utal. Az alacsonyabb tisztaságú vagy polidiszperz PEG analógok gyakran széles tartományban olvadnak meg, vagy viaszszerű szilárd anyagok.
3. kérdés: Hogyan aktiváljam a karbonsavat?
A: Szabványos amid kapcsolás: oldjunk fel 1 ekv linkert száraz DMF-ben, adjunk hozzá 1,1 ekv HATU-t (vagy EDC-t) és 2 eq DIPEA-t, keverjük 10 percig 0 °C-on, majd adjunk hozzá 1 ekv amintartalmú hasznos anyagot. Vizes körülmények között használjon EDC/szulfo-NHS-t 5,5–6,0 pH-értéken.
Kezelés és tárolás
Tárolás: –20°C, fagyasztóban, inert atmoszférában (argon vagy nitrogén). A tartályt szorosan lezárva és kiszárítva tartsa.
Stabilitás: Legalább 24 hónap, ha az ajánlásnak megfelelően tárolják. Kerülje az ismételt fagyasztási-felengedési ciklusokat.
Oldhatóság: A vegyület oldódik DMSO-ban (használjon enyhe melegítést és ultrahangos kezelést, ha szükséges) és metanolban (enyhén). Vizes oldatok esetén fontolja meg először kis mennyiségű DMSO-ban való feloldást, majd pufferrel való hígítást (végső DMSO ≤10%). Az előre jelzett logP alacsony, ami mérsékelt vízoldhatóságra utal.
Kezelés: Felnyitás előtt hagyja az injekciós üveget szobahőmérsékletre melegedni, hogy elkerülje a nedvesség lecsapódását.
Rendelési információk
Készen áll a CAS 1143516-05-5 beépítésére a következő ADC, PROTAC vagy biokonjugációs projektbe? Kérjen mintát vagy árajánlatot a Cosperpharmtól még ma. A nagy tisztaságú PEG linkerek és speciális intermedierek megbízható szállítója vagyunk.
Cookie-kat használunk, hogy jobb böngészési élményt kínáljunk, elemezzük a webhely forgalmát és személyre szabjuk a tartalmat. Az oldal használatával Ön elfogadja a cookie-k használatát.
Adatvédelmi szabályzat