4-Bróm-2-fluor-N-metil-benzamid

A 4-bróm-2-fluor-N-metil-benzamid kulcsfontosságú szintetikus intermedier, amely sokoldalúan alkalmazható a gyógyszerészeti kutatásban és fejlesztésben. A 4-bróm-2-fluor-N-metil-benzamid bróm szubsztituense szelektív palládiumkatalizált keresztkapcsolási reakciókat tesz lehetővé, beleértve a Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig és Sonogashira kapcsolásokat, lehetővé téve különböző aril-, amino- és 4-alkinil-helyzetű csoportok bevitelét. A 4-bróm-2-fluor-N-metil-benzamid fluoratomja befolyásolja az aromás gyűrű elektronikus tulajdonságait, és javíthatja a végső vegyületek metabolikus stabilitását és biohasznosulását. A 4-bróm-2-fluor-N-metil-benzamid N-metil-amid funkciója hidrogénkötés donorként és akceptorként szolgál, ezt a tulajdonságot általában a gyógyszertervezésben használják ki a célba való bekapcsolódásra. A 4-bróm-2-fluor-N-metil-benzamidot építőelemként használják gyógyászati ​​vegyületek szintézisében, beleértve a potenciális terápiás szereket, amelyekhez halogénezett benzamid vázra van szükség.

Termékparaméterek

Alkalmazás

N-A metil-4-bróm-2-fluor-benzamid az MDV 3100 (M199800) szintézisének köztiterméke, és egy androgénreceptor antagonista, amely képes blokkolni az androgének kötődését androgénreceptorokhoz, valamint megakadályozni a nukleáris transzlokációt és a koaktivátorok toborzását. Ligand-receptor komplex.

Szintetikus útvonal

Adjunk hozzá 4-bróm-2-fluor-benzoesavat (3,0 g, 13,7 mmol), 2 M vizes metil-amin oldatot (34,3 ml, 68,5 mmol), 1-etil-3-(3-dimetil-amino-propil)-karbodiimid-hidrokloridot (EDCI, 6,6 g, 34,25 mmol) benzotriazol-hidroxi8B-t. g, 20,6 mmol), N,N-diizopropil-etil-amint (DIPEA, megfelelő mennyiség) és N,N-dimetil-formamidot (DMF, 50 ml) egy 100 ml-es gömblombikba. A reakcióelegyet szobahőmérsékleten 16 órán át keverjük. A reakció befejeződése után vizet (50 ml) adunk hozzá a reakció leállításához. A vizes fázist elválasztjuk, és a szerves fázist 3x50 ml etil-acetáttal extraháljuk. A szerves fázisokat egyesítjük, vízmentes nátrium-szulfáton szárítjuk, szűrjük és csökkentett nyomáson bepároljuk. A nyersterméket szilikagélen oszlopkromatográfiásan tisztítjuk, eluálószerként etil-acetát/petroléter (1:3, v/v) elegyet használva, így a cím szerinti vegyületet, a 4-bróm-2-fluor-N-metil-benzamidot kapjuk fehér szilárd anyag formájában (2,34 g, 74%). Tömegspektrometria (MS): [M+H]+ 232.

Termékminőség-biztosítás

A Cosperpharm átfogó minőségbiztosítási rendszert hozott létre a 4-bróm-2-fluor-N-metilbenzamid számára, amely megfelel a gyógyszeripari köztes gyártás elvárásainak:

Analitikus jellemzés. Minden tétel analitikai felszabadulási vizsgálaton esik át, beleértve a HPLC tisztaság ellenőrzését (>98,0%), az olvadáspont megerősítését (125,0–129,0 °C), az NMR-azonosság megerősítését és a megjelenés ellenőrzését (fehértől csaknem fehérig terjedő porból kristály).

A tétel nyomon követhetősége. A nyersanyagbeszerzéstől a végső csomagolásig minden lépés dokumentált és nyomon követhető. Minden tétel egyedi tételszámot kap, a Cosperpharm minőségi eljárásainak megfelelően karbantartott retenciós mintákkal.

A dokumentáció készen áll a hatósági benyújtásra. Minden szállítmány tartalmaz egy elemző tanúsítványt (COA), amely tételspecifikus tisztasági adatokat, olvadáspont-igazolást és azonosságigazolást tartalmaz. Egyedi minőségi megállapodások kérésre állnak rendelkezésre.

Ügyfél által kezdeményezett minőségi auditok. A Cosperpharm gyártási és minőség-ellenőrzési létesítményeit a minősített ügyfelek ellenőrizhetik. Kérjük, vegye fel a kapcsolatot szabályozó csapatunkkal az ellenőrzés ütemezéséhez.

Lépjen kapcsolatba velünk

Készen áll a 4-bróm-2-fluor-N-metilbenzamid biztosítására a keresztkapcsolási szintézishez vagy a gyógyszerészeti köztes programhoz? A Cosperpharm kiváló minőségű halogénezett benzamid építőelemeket szállít a szükséges dokumentációval és szállítási megbízhatósággal. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma – azért vagyunk itt, hogy segítsünk Önnek sikeres lenni a K+F-től a kereskedelmi gyártásig.