1-Bróm-4-(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-bután

Az 1-bróm-4-(t-butil-dimetil-szilil-oxi)-bután egy bifunkcionális C4 építőelem, amelyet széles körben alkalmaznak kulcsfontosságú szintetikus közbenső termékként az orvosi kémiában és a gyógyszerészeti folyamatok fejlesztésében. Az 1-bróm-4-(t-butil-dimetil-szilil-oxi)-butánban lévő primer alkil-bromid sokoldalú elektrofil fogantyúként szolgál aminokkal, alkoxidokkal, tiolokkal és stabilizált karbanionokkal végzett nukleofil szubsztitúciós reakciókhoz, miközben részt vesz a fém-halogén cserében és a keresztkapcsolási átalakulásokban is. A célzott fehérjelebontás gyorsan fejlődő területén az 1-bróm-4-(t-butil-dimetil-szilil-oxi)-bután gyakran alkalmazott PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) linker építőköveként jelent meg, ahol négy szénatomos távolság és ortogonális védőcsoport-stratégiája elősegíti a hetero-bifunkciós molekulabontó konvergens összeállítását. Az 1-bróm-4-(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-bután TBS-védőcsoportja a reakciókörülmények széles tartományában stabil marad, de szelektíven eltávolítható enyhe fluorid-mediált vagy savas protokollok mellett, így a 4-bróm-bután-1-ol szabadul fel további funkcionális kidolgozásra. A megjósolható reakcióképesség, a nagy tisztaságú kereskedelmi forgalomba hozatal és a különféle szintetikus módszerekkel való kompatibilitás kombinációja az 1-bróm-4-(t-butil-dimetil-szilil-oxi)-butánt a modern szintetikus vegyészek repertoárjának nélkülözhetetlen eszközévé tette.

Termékparaméterek

Miért Cosperpharm?

Ha a szintetikus út vagy az analitikai módszer validálása nagy tisztaságú, megbízható forrásból származó, TBS-védett brómalkánt igényel, a Cosperpharm 1-Bróm-4-(t-butil-dimetil-szilil-oxi)-butánt szállít a dokumentáció mélységével, az ellátás konzisztenciájával és a szintetikus vegyészek és a minőségellenőrzés vezetői által elvárt műszaki útmutatásokkal.

Kettős minőségű kínálat különböző alkalmazásokhoz. A Cosperpharm két minőségi szinten kínál 1-bróm-4-(t-butil-dimetil-szililoxi)-butánt: nagy tisztaságú (≥97%), amely többlépcsős gyógyszerszintézisek és PROTAC linker-összeállítás építőköveként, és egy standard fokozat (≥95%), amely általános szerves szintézisre és módszerfejlesztésre alkalmas. Mindkét évfolyamot átfogó jellemzési adatok kísérik.

A munkafolyamathoz igazított dokumentáció. Minden 1-bróm-4-(t-butil-dimetil-szilil-oxi)-bután szállítmány tartalmaz egy elemzési tanúsítványt (COA), amely tartalmazza a tételspecifikus tisztasági adatokat (GC vagy HPLC), analitikai nyomokat és a maradék oldószerre vonatkozó információkat. Dokumentációnk úgy készült, hogy közvetlenül integrálható legyen az Ön szintetikus nyilvántartásaiba vagy hatósági beadványaiba.

Zökkenőmentes méretnövelés a padtól a pilótaig. A Cosperpharm áthidalja a felfedezés és a fejlesztés közötti szakadékot. Kis grammnyi 1-bróm-4-(t-butil-dimetil-szilil-oxi)-butánt beszerezhet útvonal-felderítéshez és megvalósíthatósági tanulmányokhoz, majd zökkenőmentesen áttérhet a kilogramm-méretű mennyiségekre a folyamatérvényesítéshez, szállítóváltás nélkül.

Műszaki útmutató a kezeléshez és reakciókészséghez. Alkalmazási tudósaink mély ismeretekkel rendelkeznek a szilil-védőcsoportok kémiájáról és az alkil-bromid reakcióképességéről. Gyakorlati útmutatást adhatnak az 1-bróm-4-(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-bután tárolására, kezelésére és kompatibilitására a szokásos szintetikus átalakításokkal – ideértve a nukleofil szubsztitúciót, a fém-halogén cserét és a védőcsoportok eltávolítását.

Globális logisztika kiszámítható idővonalakkal. A Cosperpharm robusztus globális ellátási láncot tart fenn. Minden 1-bróm-4-(t-butil-dimetil-szilil-oxi)-bután-szállítmányt ellenőrzött körülmények között csomagolnak, és átfogó kereskedelmi számlák, csomagolási listák és származási bizonyítványok kísérik, hogy biztosítsák a zökkenőmentes vámkezelést világszerte.

Szintetikus útvonal

Az 1-bróm-4-(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-bután előállítása jellemzően a kereskedelemben kapható 4-bróm-1-butanol szililvédésével történik.

Egy reprezentatív eljárásban a 4-bróm-1-butanolt terc-butil-dimetil-szilil-kloriddal (TBSCl, 1,05-1,2 ekvivalens) kezelik vízmentes diklór-metánban vagy DMF-ben 0 °C és szobahőmérséklet közötti hőmérsékleten, imidazol (2,0-2,5 ekvivalens) jelenlétében katalizátorként és nukleofil bázisként. A reakció a primer alkohol oxigénjének nukleofil támadásával megy végbe a TBSCl szilíciumcentrumán, kiszorítva a kloridot és szilil-étert képezve, az imidazol-hidroklorid egyidejű kicsapásával. 12-24 órás keverés után a reakcióelegyet vízzel leállítjuk, diklór-metánnal extraháljuk, a szerves fázist sóoldattal mossuk, vízmentes nátrium- vagy magnézium-szulfáton szárítjuk, szűrjük és csökkentett nyomáson bepároljuk. A nyersterméket vákuumdesztillációval vagy szilikagél oszlopkromatográfiával tisztítjuk (tipikusan hexánnal vagy petroléter/etil-acetát eleggyel eluálva), így 1-bróm-4-(t-butil-dimetil-szilil-oxi)-butánt kapunk színtelen vagy halványsárga folyadék formájában. A tipikus hozam 85-95%, GC-analízis szerint a tisztaság meghaladja a 95%-ot.

A reakció előrehaladását kényelmesen követhetjük vékonyréteg-kromatográfiával (kálium-permanganát vagy foszfomolibdén festéssel vizualizálva), és a terméket 1H és ¹3C NMR spektroszkópiával jellemezzük, a brómatom melletti diagnosztikai metilén protonok triplettként jelennek meg a δ dimetil-szil – 3,450 ppm tartományban. A protonokat szingulettként figyeltük meg 8 0,89-nél (9H, t-Bu) és 0,06-nál (6H, Si(CH3)2) CDCl3-ban.

GYIK

1. kérdés: Hogyan kell tárolni az 1-bróm-4-(t-butil-dimetil-szilil-oxi)-butánt?

V: Tárolja 2–8°C-on, jól lezárt edényben, inert nitrogén- vagy argonatmoszférában, nedvességtől védve. Az alkil-bromid érzékeny a hidrolízisre és a nukleofil kiszorításra, a szilil-éter pedig érzékeny a hidrolitikus hasításra; ezért a megfelelő vízmentes tárolási feltételek elengedhetetlenek a termék integritásának megőrzéséhez.

2. kérdés: Milyen dokumentumokat mellékelnek az egyes szállítmányokhoz?

V: Minden szállítmány tartalmaz egy elemzési tanúsítványt (COA), amely tartalmazza a tisztasági adatokat és az analitikai nyomokat, egy anyagbiztonsági adatlapot (MSDS/SDS), valamint a nemzetközi szállításhoz szükséges vámdokumentációt. A folyamathoz kapcsolódó szennyeződés referenciaadatokat igénylő ügyfelek számára DMF-kompatibilis dokumentációs csomagok rendezhetők.

Lépjen kapcsolatba velünk

Szeretné beépíteni az 1-bróm-4-(t-butil-dimetil-szilil-oxi)-butánt a szintetikus munkafolyamatba vagy az analitikai módszer fejlesztésébe? Igényeivel forduljon a Cosperpharmhoz, és csapatunk késedelem nélkül személyre szabott árajánlatot készít.