A Tirzepatide Side Chain (CAS 1188328-37-1), más néven C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH, LY1001 vagy C20 zsírsav oldallánc, egy szintetikus védett zsírsav-peptid linker. A molekulaképlet C45H83N3O13, molekulatömege 874,15 g/mol. A Tirzepatide kasszasiker gyógyszer kritikus szerkezeti összetevőjeként a Tirzepatide Side Chain pótolhatatlan szerepet játszik a gyógyszerszintézisben, mivel pontosan hozzákapcsol egy hosszú láncú zsírsavrészt a 39 aminosavból álló peptidváz 20. lizin-maradékához.
A Tirzepatide Side Chain szerkezete aprólékosan kidolgozott: a C20 zsírdisav (oktadekándisav származék) hozzájárul a hidrofób hatáshoz a reverzibilis albuminkötéshez; a γ-glutaminsav (Glu) elágazó kötési csomópontként működik; és a két tandem AEEA (aminoetoxietoxietanol) hidrofil egység – mindegyik négy oxigén- és két nitrogénatomot tartalmaz – csökkenti az immunogenitást, fokozza az oldhatóságot és optimalizálja a zsírsavlánc térbeli orientációját. A GIP és GLP-1 receptorok aktiválásának szabályozásával a Tirzepatide Side Chain jelentősen elősegíti az inzulinszekréciót, gátolja a glukagon felszabadulását, csökkenti a súlyt és javítja az inzulinrezisztenciát. A hagyományos GLP-1 receptor agonistákhoz képest a Tirzepatide Side Chain hozzájárul a hosszabb felezési időhöz és tartósabb terápiás hatásokhoz, kiváló tulajdonságokat mutatva a klinikai kezelésben.
A cukorbetegség és az elhízás kezelésében való alkalmazásán túl a Tirzepatide Side Chain ígéretes kilátásokat mutatott a szív- és érrendszeri betegségek, az alkoholmentes zsírmáj (NAFLD) és a krónikus vesebetegség (CKD) kezelésében is. Ugyanezt az oldallánc platformot használják az ultra-hosszú hatású inzulin Icodec fejlesztésében is, ahol lényegesen csökkenti az adagolás gyakoriságát, akár heti egyszeri alkalomra, ami figyelemre méltó sokoldalúságot mutat.
|
Paraméter |
Specifikáció |
|
CAS szám |
1188328-37-1 |
|
Molekuláris képlet |
C45H83N3O13 |
|
Molekulatömeg |
874,15 g/mol |
|
Tisztaság |
≥98% (HPLC) standard; ≥99% kérésre elérhető |
|
Megjelenés |
Fehér vagy törtfehér szilárd anyag; halványsárga szilárd anyag |
|
Forráspont |
953,8±65,0°C (jósolt) |
|
Sűrűség |
1,070±0,06 g/cm³ (jósolt) |
|
pKa |
3,39±0,10 (jósolt) |
|
Canonical SMILES |
C(O)(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CCC@HC(OC(C)(C)C)=O |
|
Oldhatóság |
Oldható szerves oldószerekben (DCM, DMF, etil-acetát); vízben enyhén oldódik |
|
Tárolási állapot |
-20±5°C, inert atmoszférában, fénytől és nedvességtől védve |
|
Stabilitás |
Legfeljebb 24 hónapig stabil, ha -20°C-on, lezárt, nedvességálló tartályokban tárolják |
|
Előny |
Részlet |
|
Termelési Erő |
GMP-tanúsítvánnyal rendelkező campus több mint 100 mu-t, 3 többcélú műhelyt, 6 D-osztályú tisztazóna gyártósort és 150+ reaktort (20L–5000L), támogatja a magas/alacsony hőmérsékletű, anaerob és hidrogénezést; kg-tól tonnáig terjedő termelés. |
|
Gyors Szállítás |
K+F minták: egy hét; kereskedelmi megrendelés: fizetés után 1-2 hónap. Expressz (DHL/FedEx) vagy légi/tengeri fuvarozás elérhető. |
|
Globális partnerek |
Több mint 30 gyógyszergyártó cég bízik meg az Egyesült Államokban, Európában, Indiában, Brazíliában és Délkelet-Ázsiában; hosszú távú együttműködés generikus gyógyszergyártókkal, CRO-kkal és szennyeződés-szabvány-forgalmazókkal. |
|
Engedélyezett exportőr |
Érvényes gyógyszerimport/export engedély – nincs megfelelési késedelem. |
|
Kettős minőségi fokozat |
Mind a kutatási/gyógyszerészeti minőségű (≥98%), mind a nagy tisztaságú szennyeződési osztályú (≥99%) elérhető a különféle vásárlói igények kielégítésére. |
Egy dokumentált, szabadalmaztatott szintetikus út 20-(terc-butoxi)-20-oxo-ikozánsavval kezdődik, amelyet alkil-klór-hangyasavval (például izobutil-klór-hangyasavval) aktiválnak, hogy vegyes anhidrid köztiterméket képezzenek. Ezt az aktivált köztiterméket azután 1-terc-butil-L-glutamát erős bázisos oldatával reagáltatják, amidkötést képezve a glutaminsavmaradék γ-helyzetében. A kapott intermediert ezután egy előszintetizált dipeptid-fragmenshez (AEEA-AEEA) kapcsoljuk standard peptidkapcsolási körülmények között (például HATU vagy EDCI/HOBt használatával egy bázissal, például DIPEA-val). Az átkristályosítással vagy preparatív HPLC-vel végzett végső tisztítás a megcélzott tirzepatid oldalláncot eredményezi, a közölt hozam akár 90%, tisztasága pedig ≥98%.
Egy alternatív megközelítés magában foglalja a védett peptidváz kezdeti szintézisét Fmoc szilárd fázisú peptidszintézissel (SPPS). A C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH oldalláncot ezután a gyantához kötött peptidhez kapcsoljuk a 20. lizin-maradéknál standard peptidkapcsolási kémia (például HATU/DIPEA) alkalmazásával. Az oldallánc rögzítése után a peptidet enyhén savas körülmények között lehasítják a gyantáról, és a végterméket preparatív fordított fázisú HPLC-vel (RP-HPLC) tisztítják, majd liofilizálják. Ez a módszer hatékonyan integrálódik a bevált peptidszintézis munkafolyamataiba, és egyszerűsíti a teljes Tirzepatide gyógyszeranyag előállítását.
A Tirzepatide Side Chain ipari gyártása optimalizált folyadékfázisú szintézist alkalmaz, ellenőrzött körülmények között a magas hozam és tisztaság biztosítása érdekében. Az eljárást keverőtartályos reaktorokban hajtják végre, precíz hőmérséklet-szabályozással, inert atmoszférával (nitrogén/argon) és szigorú nedvességzárással a lebomlás megelőzése érdekében. A végső tisztítást átkristályosítással és/vagy preparatív HPLC-vel érik el, biztosítva, hogy a termék megfeleljen a gyógyszergyártásra vonatkozó szigorú gyógyszerészeti előírásoknak.
V: A Tirzepatide Side Chain védett zsírsav-linkerként szolgál, amely egy C20 eikozán-disavat konjugál a peptidvázhoz. Azáltal, hogy reverzibilisen kötődik a humán szérumalbuminhoz, drámaian meghosszabbítja a terápiás peptid plazma felezési idejét órákról napokra. Ez lehetővé teszi az olyan gyógyszerek heti egyszeri szubkután adagolását, mint a Tirzepatide és az Icodec inzulin, jelentősen csökkentve a beteg injekciók gyakoriságát és javítva a kezeléssel való együttműködést.
V: A vegyület a GHS „Figyelem” jelzőszóval van besorolva a lehetséges veszélyek miatt: H302 (Lenyelve ártalmas), H315 (Bőrirritációt okoz), H319 (Súlyos szemirritációt okoz), H335 (Légúti irritációt okozhat). Normál körülmények között nem tekinthető veszélyes anyagnak a szállításhoz. A szabványos laboratóriumi biztonsági óvintézkedéseket be kell tartani: megfelelő PPE (vegyszerálló kesztyű, védőszemüveg, laborköpeny) használata, jól szellőző helyen dolgozzon, kerülje a porképződést, és a kezelés után alaposan mosson kezet. SDS kérésre rendelkezésre áll.
Bízunk benne, hogy támogatjuk kutatási és fejlesztési igényeit. Ha bármilyen kérdése van a Tirzepatide oldallánccal (CAS1188328-37-1) kapcsolatban, vagy árajánlatot szeretne kérni, kérjük, forduljon bizalommal. Értékesítési és műszaki támogatási csapatunk készen áll a segítségére.
Cím
No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubei tartomány, Kína
Tel
![terc-butil (S)-2-(4-fluor-3,5-dimetil-fenil)-4-metil-3-(2-oxo-2,3-dihidro-1 H-imidazol-1-il)-2,4,6,7-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-karboxilát](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "terc-butil (S)-2-(4-fluor-3,5-dimetil-fenil)-4-metil-3-(2-oxo-2,3-dihidro-1 H-imidazol-1-il)-2,4,6,7-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-karboxilát")
![terc-butil-(S)-3-amino-2-(4-fluor-3,5-dimetil-fenil)-4-metil-2,4,6,7-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-karboxilát](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "terc-butil-(S)-3-amino-2-(4-fluor-3,5-dimetil-fenil)-4-metil-2,4,6,7-tetrahidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridin-5-karboxilát")
