Sacubitril

A Sacubitril egy neprilizin inhibitor, amelyet valzartánnal kombinálva szívelégtelenség kezelésére alkalmaznak. Prodrugként a Sacubitril LBQ657-re aktiválódik a de‑észterázokon keresztül etilál, és az aktív metabolit gátolja a neprilizint, a natriuretikus peptidek lebontásáért felelős enzimet. A Sacubitrilt szilárd anyagként szállítjuk, amelynek tisztasága:≥98% (HPLC). A Sacubitril bifenil-váza és királis központja kritikus fontosságú a neprilizin-gátló aktivitása szempontjából. A Sacubitril referencia szabványként is elérhető az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a módszerek validálásához, a minőségellenőrzési alkalmazásokhoz és az ANDA bejelentésekhez.

 

  Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Sacubitril
CAS szám	149709-62-6
Molekuláris képlet	C₂4H29NO5
Molekulatömeg	411,49 g/mol
Fizikai forma	Szilárd
Megjelenés	Fehér vagy törtfehér por
Forráspont	656.9±55.0℃
Sűrűség	1.151±0,06 g/cm3
Tárolási állapot	-20°C-on tárolandó

 

FarmakológiaiAction

---

Az AHU377 és az angiotenzin II AT1 receptor antagonista valzartán 1:1 mólarányban kombinálva LCZ696-ot képez, amely az angiotenzin II (AT2) receptorok és a neprilizin receptorok kettős inhibitora. Vérnyomáscsökkentő hatékonysága meghaladja a standard vérnyomáscsökkentő gyógyszerekét, így a szívelégtelenség új terápiás szere. Az AHU377 egy prodrug, amely átalakítható aktív formájává, az LBQ657 etil-észterré. A jelenlegi III. fázisú klinikai vizsgálatok jobb hatásossági és biztonságossági profilokat mutattak be, mint a referencia-gyógyszer, az enalapril. A klinikai vizsgálatok során ezt a kombinációs terápiát enyhe vagy közepesen magas vérnyomásban szenvedő betegeknek adták egy kettős-vak II. fázisú vizsgálatban, amely 100-400 mg kombinációs gyógyszert, 80-320 mg valzartánt, 200 mg neprilizin-inhibitort vagy placebót tartalmazott. A kombinált kezelési séma kifejezettebb hatást mutatott, mint a valzartán önmagában, kiváló tolerálhatósággal és angioödémáról nem számoltak be. Az LCZ696 tartós terápiás előnyöket mutatott a kezelés korai szakaszában.

(1) A szív- és érrendszeri betegségek miatti halálozás kockázata 20%-kal csökkent (p=0,00004).

(2) A szívelégtelenség miatti kórházi kezelések aránya 21%-kal csökkent (p=0,00004).

(3) A teljes okból bekövetkezett halálozási kockázat 16%-kal csökkent (p=0,0005).

(4) Összességében a kardiovaszkuláris halálozás vagy a szívelégtelenség miatti kórházi kezelés elsődleges végpontjának átfogó értékelése során a kockázat 20%-kal csökkent (p=0,0000002).

 

MarketA elemzése

---

A gyógyszerfejlesztés területén a legsikeresebb II. fázisú gyógyszerjelöltek mindig vonzzák a versengő projektek hullámát. Az LCZ696 kivételes teljesítménye megdöbbentette az ipart, és az előrejelzések szerint a szív- és érrendszeri területen egyetlen gyógyszer sem lesz képes felvenni a versenyt vele az elkövetkező években. Egyes elemzők becslése szerint a csúcsértékesítés elérheti a 8 milliárd dollárt, míg a Deutsche Bank elemzői 6 milliárd dollárt jósolnak a kulcsfontosságú szív- és érrendszeri kockázatok csökkentésére vonatkozó kiemelkedő hatékonysága alapján. Bár a számok kissé eltérnek, kétségtelen, hogy az LCZ696 kasszasiker gyógyszer lesz, amely új korszakba nyitja a szív- és érrendszeri terápiát.

 

Bioaktivitás

---

A Sacubitril (AHU-377) egy hatékony NEP-inhibitor 5 nM IC50 értékkel. Az LCZ696 szívelégtelenség gyógyszer összetevőjeként szolgál.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Megbízható Sacubitril beszállítóra van szüksége szívelégtelenség gyógyszergyártásához vagy analitikai fejlesztési programjához? A Cosperpharm készen áll az Ön projektjének támogatására. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma az árakért, a dokumentációért vagy a műszaki támogatásért— elkötelezettek vagyunk amellett, hogy a gyógyszerészeti intermedierek és referencia szabványok terén kiváló minőséget biztosítsunk.