Termékek

A trifarotén (CD5789) egy erős és szelektív retinsavreceptor gamma (RARγ) agonista, amely egyedülálló terfenil magszerkezettel rendelkezik, 4'-(2-hidroxi-etoxi) szubsztituenssel és 4'-(pirrolidin-1-il)-3' (terc-butil) szubsztitúciós mintával. Szerkezetileg a molekula egy [1,1':3',1'-terfenil]-4-karbonsav vázból áll, három különálló aromás gyűrűvel, amelyek stratégiailag funkcionalizáltak, hogy kivételes RARγ-szelektivitást biztosítsanak.

Az etraszimod (APD334) a szfingozin-1-foszfát (S1P) receptorok S1P1, S1P4 és S1P5 hatékony, orálisan biológiailag hozzáférhető és szelektív antagonistája, egyedülálló ciklopenta[b]indol magszerkezettel és trifluormetil-éter oldallánccal szubsztituált trifluorometil-éterrel. Szerkezetileg a molekula (3R)-7-[[4-ciklopentil-3-(trifluor-metil)-fenil]-metoxi]-1,2,3,4-tetrahidrociklopenta[b]indol-3-il-ecetsav vázból áll, ahol a C3 pozícióban lévő R sztereokémia kritikus a receptorkötés szempontjából.

Az etrazimod arginin a szelektív S1P receptor modulátor etrazimod (APD334) L-arginin só formája, amelyet arra terveztek, hogy javítsa a hatóanyag oldhatóságát és formulázási jellemzőit. Szerkezetileg a só a (3R)-7-((4-ciklopentil-3-(trifluor-metil)-fenil)-metoxi)-1,2,3,4-tetrahidrociklopenta[b]indol-3-il-acetát anionból áll protonált L-arginin kationnal párosítva 1:1 sztöchiometrikus arányban.

Az ensifentrin (RPL554) a foszfodiészteráz 3 (PDE3) és foszfodiészteráz 4 (PDE4) első osztályú, inhalációs kettős inhibitora, egyedülálló pirimido[6,1-a]izokinolin-4-on magszerkezettel, 9,10-dimetoxi-2-szubsztitúciós mintázattal és metilén, 6-(2-metilén)-triino-ph-val. lánc .

A Dotinurad (FYU-981) egy új szelektív urát reabszorpció gátló, amely fenolszármazék magszerkezettel és 1,1-dioxo-1,2-dihidro-3H-1,3-benzotiazol vázzal rendelkezik. Szerkezetileg a molekula egy diklór-hidroxi-fenil-keton-részből áll, amely egy benzotiazol-gyűrűrendszerhez kapcsolódik, amely 1,1-dioxid-helyzetben szulfoncsoportot hordoz.

A filgotinib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) a Janus kináz 1 (JAK1) orálisan biológiailag hozzáférhető, szelektív inhibitora, amely az intracelluláris tirozin kinázok JAK családjába tartozik, és központi szerepet játszik a JAK/STAT (jeltranszducer és -aktivátor) jelátviteli útvonalában.