Nintedanib

A nintedanib egy kis molekulájú kináz inhibitor API, amely átalakította az idiopátiás tüdőfibrózis és más fibrotikus betegségek kezelését. A több receptor tirozin kinázok erős inhibitoraként a Nintedanib a VEGFR, FGFR és PDGFR útvonalakat célozza meg, amelyek a fibrózis és az angiogenezis kulcsfontosságú mozgatórugói. A Nintedanib jellegzetes oxindol váza lehetővé teszi ezeknek a pro-fibrotikus és pro-angiogén jelátviteli útvonalaknak egyidejű gátlását, így többcélú megközelítést biztosít a betegség módosításához. A gyógyszergyártásban a Nintedanib szigorú minőség-ellenőrzést igényel, hogy biztosítsa a tételek közötti konzisztenciát és a terápiás hatékonyságot. A nintedanib szintetikus útja magában foglalja az oxindol mag felépítését, majd a piperazin és anilin szubsztituensekkel történő funkcionalizálását. A generikus gyártók és kutatóintézetek számára a Nintedanib egyrészt nagy értékű terápiás hatóanyagot, másrészt jelentős érdeklődésre számot tartó vegyületet jelent a fibrotikus betegségek kutatásában. Az IPF első célzott terápiájaként, amely klinikailag bizonyítottan hatékonyan csökkenti a tüdőfunkció romlását, a Nintedanib új standardot hozott létre a tüdőfibrózis kezelésében.

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Nintedanib
CAS szám	656247-17-5
Molekuláris képlet	C31H33N5O4
Molekulatömeg	539.64
Olvadáspont	>237 °C (bomlik)
Forráspont	742,2 ± 60,0 °C (előrejelzett)
Sűrűség	1,284 ± 0,06 g/cm³ (előrejelzett)
pKa	11,06 ± 0,20 (jósolt)
Megjelenés	Lvilágossárgától világoszöldig szilárd
Oldhatóság	DMSO (enyhén), metanol (enyhén)
Tárolási állapot	Hűtőszekrény

Alkalmazás

---

A nintedanib egy kis molekulájú tirozin-kináz gátló (TKI), amelyet a Boehringer Ingelheim kifejezetten idiopátiás tüdőfibrózis (IPF) kezelésére fejlesztett ki [1]. Ez az első olyan célzott terápia az IPF esetében, amely konzisztens klinikai bizonyítékokat mutat a tüdőfunkció éves hanyatlásának jelentős csökkentésére (akár 50%-kal), és ezáltal lassítja a betegség progresszióját. A gyógyszer egyidejűleg három kulcsfontosságú receptort blokkol: a vérlemezke-eredetű növekedési faktor receptort (PDGFR), a vaszkuláris endoteliális növekedési faktor receptorokat (VEGFR1–3) és a fibroblaszt növekedési faktor receptorokat (FGFR1–3).

 

PharmakológiaiAction

---

A nintedanib a vérlemezke eredetű növekedési faktor receptorokat (PDGFα és β), a fibroblaszt növekedési faktor receptorokat (FGFR1–3) és a vaszkuláris endoteliális növekedési faktor receptorokat (VEGFR1–3; Chemicalbook) célozza meg. Kompetitív módon kötődik ezen receptorok adenozin-trifoszfát (ATP) kötőhelyeihez, ezáltal blokkolja a fibrózis progressziójában szerepet játszó jelátviteli utakat, és gátolja a fibroblasztok proliferációját, migrációját és átalakulását, végső soron lelassítva az idiopátiás tüdőfibrózis (IPF) betegség progresszióját.

 

Bioaktivitás

---

A nintedanib (BIBF 1120, Intedanib, Vargatef, Ofev) egy hatékony hármas vaszkuláris kináz inhibitor, amely a VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 és PDGFRα/β ellen irányul. A sejtmentes vizsgálatokban az IC50 értéke 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM, illetve 59 nM/65 nM volt. 3. fázisú klinikai vizsgálat.

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Társa a Cosperpharm for Nintedanib – olyan minőség és megbízhatóság, amelyet a kinázgátló program megérdemel.