Nintedanib észter

A Nintedanib Ester egy kulcsfontosságú gyógyszerészeti API és analitikai referencia standard az idiopátiás tüdőfibrózis és bizonyos rákok kezelésében, hatékony hármas angiokináz inhibitorként működik, amely egyszerre célozza a VEGFR-t, az FGFR-t és a PDGFR-t. Kis molekulájú kináz-inhibitorként a Nintedanib-észter a kinázdomén ATP-kötő helyéhez kötődik, és blokkolja az angiogenezist, a fibrózist és a tumor progresszióját előidéző ​​jelátviteli útvonalakat. A nintedanib-észter gátolja a VEGFR-1/2/3-at 34, 21 és 13 nM IC50-értékekkel, az FGFR-1/2/3-ot 69, 37 és 108 nM IC50-értékekkel, és a PDGFRa/β5 5nM-es 90 és 6 nM-es. A Nintedanib Estert részletes jellemzési adatokkal látják el, és egyrészt API-ként szolgálnak a kereskedelmi gyártáshoz, másrészt referencia-szabványként szolgálnak az analitikai módszerek fejlesztéséhez és minőség-ellenőrzési alkalmazásokhoz. A nintedanib-észter molekulatömege 539,6 g/mol, és sárgától sárgászöldig terjedő szilárd anyagként jelenik meg.

 Termékparaméterek

Miért Cosperpharm?

Amikor az IPF vagy onkológiai API gyártási kampánya vagy ANDA bejelentése megbízható Nintedanib-észtert igényel, a Cosperpharm a gyógyszeripari vásárlók által megkövetelt analitikai szigorúsággal, dokumentációs mélységgel és ellátási rugalmassággal szállítja.

Az állandó minőség az oxindol állványzattal kezdődik. A Nintedanib Ester komplex molekuláris felépítése – amely egy oxindolmagot tartalmaz metil-észterrel és egy helyettesített fenil-amino-csoporttal – szigorú minőség-ellenőrzést követel meg a szintézis során. Ebben a kiindulási anyagban lévő bármilyen szennyeződés veszélyezteti a végső API kináz gátlási profilját és terápiás hatékonyságát. A Nintedanib-észter analitikai felszabadulási protokollja magában foglalja a HPLC tisztaság ellenőrzését (≥98%), az azonosság megerősítését NMR és MS segítségével, a maradék oldószer elemzést és a víztartalom meghatározását – mivel a végső API farmakológiai profilja ennek az oxindol-alapú állványnak a minőségétől függ.

A hatósági benyújtást támogató dokumentáció. API-ként és referenciaszabványként a Nintedanib Ester minden Cosperpharm-szállítmánya elemző tanúsítványt (COA) tartalmaz, amely tételspecifikus HPLC-tisztaságot, kromatográfiás nyomon követhetőséget és maradék oldószeradatokat tartalmaz – a módszer validálási csomagjába közvetlenül beilleszthető szerkezet. DMF-kompatibilis dokumentáció, stabilitási összefoglalók és egyedi minőségi megállapodások kérésre rendelkezésre állnak.

Rugalmas kínálat a fejlesztés minden szakaszában. A Cosperpharm a Nintedanib-észtert az alkalmazások teljes skáláján szállítja – a minőség-ellenőrzési szennyezőprofil-készítéshez és az analitikai módszerek fejlesztéséhez szükséges milligrammos referenciamennyiségektől a folyamatérvényesítéshez és a kísérleti gyártáshoz szükséges gramm méretű tételekig, a kereskedelmi gyártáshoz szükséges nagy mennyiségekig. A K+F mintákat 5–7 munkanapon belül szállítják; A tömeges megrendelések 2-3 héten belül kiszállításra kerülnek.

Műszaki támogatás a teljes szintetikus kaszkádhoz. Folyamatkémiai csapatunk tanácsot tud adni a szintetikus útvonal optimalizálásával kapcsolatban – beleértve a Pd-katalizált Heck/Buchwald–Hartwig kaszkád megközelítést, a szennyezőprofilok meghatározását és a folyamattal kapcsolatos szennyeződések kimutatására szolgáló analitikai módszereket. Széleskörű tapasztalattal rendelkezünk ezzel az oxindol állványzattal több gyártási kampány során.

Globális elérés átlátható árakkal. A Cosperpharm gyógyszergyártóknak, CRO-knak és analitikai laboratóriumoknak szállítja világszerte, a teljes vámdokumentációval együtt. Nagyobb méreteknél mennyiségi kedvezmények érvényesek, és előre közöljük az átfutási időt – nincsenek rejtett díjak, nincsenek váratlan késések.

A termék előnyei

 Erős hármas angiokináz gátló

A nintedanib-észter a VEGFR-1/2/3 (IC50 = 34/21/13 nM), FGFR-1/2/3 (IC50 = 69/37/108 nM) és PDGFRα/β (6 = 5nM) ATP-kompetitív inhibitora. Három kulcsfontosságú növekedési faktor receptor egyidejű gátlása teszi a Nintedanib Estert egyedülállóan hatékony terápiássá mind fibrotikus, mind daganatos betegségek esetén.

 Orálisan biológiailag hozzáférhető, megalapozott klinikai segédprogrammal

A nintedanib-észter egy orálisan beadott terápiás szer, amelyet idiopátiás tüdőfibrózis és bizonyos rákos megbetegedések kezelésére hagytak jóvá, in vivo antiangiogén és antifibrotikus hatékonysággal. A Nintedanib-észter biohasznosulása 4,7%, felezési ideje 10-15 óra.

 Egyedi Oxindol állvány

A 6-os pozícióban metil-észtert tartalmazó oxindolmag egyedülálló molekuláris architektúrát biztosít a Nintedanib-észter számára, amely az ATP-kötőhely több kináz doménben való elfoglalására optimalizált. Ez a szerkezeti kialakítás lehetővé teszi a háromszoros kináz gátlási profilt, amely megkülönbözteti a Nintedanib-észtert más kináz-inhibitoroktól.

 Kettős felhasználású: API és analitikai referenciaszabvány

A nintedanib-észter egyrészt hatóanyagként szolgál a kereskedelmi Ofev® és Vargatef®-gyártáshoz, másrészt referenciastandardként szolgál az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a módszerek validálásához és a minőség-ellenőrzési alkalmazásokhoz.

GYIK

1. kérdés: Mire használható a Nintedanib Ester?

V: A nintedanib-észter idiopátiás tüdőfibrózis (IPF) kezelésére javallt, és bizonyos rákos megbetegedések esetén is alkalmazzák, beleértve a nem kissejtes tüdőrákot, a petefészekrákot és a vastagbélrákot. Háromszoros angiokináz inhibitorként működik, amely a VEGFR-t, az FGFR-t és a PDGFR-t célozza meg.

Q2: Mi a Nintedanib-észter hatásmechanizmusa?

V: A nintedanib-észter a VEGFR-1/2/3, FGFR-1/2/3 és PDGFRα/β erős ATP-kompetitív inhibitora. A kináz doménben lévő ATP-kötő helyhez kötődik, és blokkolja az angiogenezist és a fibrózist előidéző ​​jelátviteli útvonalakat.

Lépjen kapcsolatba velünk

Érdekli a Nintedanib Ester az IPF- vagy onkológiai API-programjához, a szennyező referencia standard igényekhez vagy a kináz inhibitorok kutatásához? A Cosperpharm készen áll az Ön projektjének támogatására. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma árajánlatért, műszaki dokumentációért vagy konkrét követelményeinek megvitatásához – azért vagyunk itt, hogy segítsünk sikerében.