Nebivolol-hidroklorid

A Nebivolol-hidroklorid egy harmadik generációs gyógyszerβ-adrenerg receptor antagonistaβ-blokkoló) esszenciális magas vérnyomás és krónikus szívelégtelenség kezelésére használják. A hagyományostól eltérőenβ-blokkolók, a Nebivolol-hidroklorid egyedülállóan kombinálja a rendkívül szelektív hatástβ₁-adrenerg receptor antagonista tulajdonságok nitrogén-monoxid által közvetített értágító hatással és jótékony hatással az endothel funkcióra. A nebivolol-hidroklorid körülbelül 40-szer szelektívβ₁kontraβ₂értágító hatását az L-arginin/NO útvonallal való kölcsönhatásnak tulajdonítják. A nebivolol-hidroklorid antioxidáns tulajdonságokkal és kedvező metabolikus profillal is rendelkezik. Minőség-ellenőrzési összefüggésben a Nebivolol-hidrokloridot különféle gyógyszerkönyvi és nem gyógyszerkönyvi szennyeződésekkel társítják, beleértve a Nebivolol-hidroklorid C-szennyezőt, a 4-hidroxi-nebivolol-hidrokloridot és az N-nitrozo-nebivolol-hidrokloridot, amelyek kritikus referenciastandardként szolgálnak az analitikai validáláshoz, módszerfejlesztéshez és módszerhez. A vegyületet fehértől csaknem fehérig terjedő, 223,0-228,0 olvadáspontú kristályos por formájában szállítják. °C-on, és szobahőmérsékleten, hűvös, sötét helyen, inert gáz alatt tárolják higroszkópos jellege miatt.

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Nebivolol-hidroklorid
CAS szám	152520-56-4
CAS szám	118457-14-0
Molekuláris képlet	C22H25F2NO4·HCl
Molekulatömeg	441,90 g/mol
Fizikai forma	Szilárd
Megjelenés	Fehér vagy csaknem fehér por
Olvadáspont	220.0–2220,0°C
Tárolási állapot	Szobahőmérséklet

 

Bioaktivitás

---

A nyúltüdő β1-adrenerg receptor kötődési vizsgálataiban a Nebivolol HCl (R-65824) szelektíven blokkolja a β1 receptorokat 0,8 nM IC50 értékkel.

 

Invitro tanulmány

---

A nyúl mellhártya preparálása során a Nebivolol nagy affinitást és figyelemre méltó szelektivitást mutat a béta1-adrenerg receptorokhoz való kötődés tekintetében (Ki-érték: 0,9 nM; béta2/β1 arány: 50). A nebivolol szelektív hatást fejt kiβ1-adrenerg receptorok; CGP207.12A (300 nM, Kiβ2) vagy ICI118.551 (50 nM, Kiβ1), kompetitív vizsgálatokat alkalmazva³A H-CGP12.1777 egy Ki(β2)/Ki(β1) az arány 40,7. A nebivolol gátolja a sejtproliferációt a koszorúér-simaizomsejtekben (haCSMC) és az endothel sejtekben (haEC), ez a hatás koncentráció- és időfüggő. A haCSMC-k Nebivolollal történő 7 napos kezelése szignifikánsan csökkentette a sejtnövekedést, az IC50 6,1μM; gátolta a PDGF-BB, bFGF és TGF növekedési faktorok által stimulált proliferációt isβ6,8 IC50 értékkelμM, 6,4μM és 7,7μM, ill. HaCSMC-k kezelése 10⁻⁵M Nebivolol 48 órán keresztül mérsékelt apoptózist indukált (23%), és csökkentette az S fázisban lévő sejtek arányát 16%-ról 5%-ra.

 

InVivo Tanulmányok

---

A nebivolollal (a kezdeti 10 percben intravénás injekcióban adva, majd szájon át) szívizominfarktusban (MI) szenvedő patkányokat kezeltek, csökkentve a szívizom apoptózisát az NO által közvetített szabályozás révén. A NebivChemicalbookolol szignifikánsan gátolta a bal kamrai (LV) nyomásingadozásokat, és csökkentette mind a teljes, mind a lokalizált apoptotikus szívizomsejteket. A nebolollal végzett kezelés MI-patkányokban enyhén csökkentette az átlagos vérnyomást (MBP).

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Biztosítani szeretné a Nebivolol-hidrokloridot a szív- és érrendszeri API-gyártáshoz, a szennyezőanyagok referencia-standard igényeihez vagy a folyamatfejlesztési kutatásokhoz? A Cosperpharm itt van, hogy segítsen.