Midostaurin

A midostaurin egy kulcsfontosságú gyógyszerészeti API és analitikai referenciastandard a rosszindulatú hematológiai daganatok kezelésében, többcélú tirozin-kináz-inhibitorként funkcionál, erős antiangiogén és daganatellenes hatással. Az első AML-re jóváhagyott FLT3-inhibitorként a Midostaurin standard citarabin- és daunorubicin-indukciós és citarabin-konszolidációs kemoterápiával kombinálva javasolt újonnan diagnosztizált FLT3-mutáció-pozitív AML-ben szenvedő felnőtt betegek számára. A midostaurin az agresszív szisztémás mastocytosis (ASM), a kapcsolódó hematológiai daganatokkal (SM-AHN) és a hízósejtes leukémia (MCL) kezelésére is szolgál. A midostaurin molekulatömege 570,64 g/mol, szilárd anyagként jelenik meg, amelynek tisztasági fokozatai a következőtől szerezhetők be.≥98%-tól >99%-ig. A Midostaurin részletes jellemzési adatokkal van ellátva, és egyrészt API-ként szolgál a kereskedelmi Rydapt®-gyártáshoz, másrészt referenciastandardként szolgál az analitikai módszerek fejlesztéséhez és minőség-ellenőrzési alkalmazásokhoz.

Termékparaméterek

Alkalmazás

A midostaurin antiproliferatív tulajdonságokat mutat azáltal, hogy gátolja a protein kináz C-t, a kináz inszert domén receptort és a C-kit.

Bioaktivitás

A midostaurin (pkc412, CGP 41251) egy többcélú kináz inhibitor, amely PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ ésVEGFR1/2，IC50 számára80-500 nM.

In vivo vizsgálatok

A midostaurin (pkc412) azon túl, hogy közvetlenül gátolja a tumorsejtek proliferációját (a PKC-kre hatva), a tumor növekedését is gátolja azáltal, hogy gátolja a tumor angiogenezist (VEGF receptor tirozin kinázokra hatva). A midostaurin (pkc412) szinergetikusan hat a citotoxikus szerekkel, beleértve a doxorubicint, a ciklofoszfamidot, a ciszplatint és a gemcitabint, és az ebből eredő antiangiogén hatás hozzájárulhat a metasztázis- és széles körű daganatellenes aktivitáshoz. A midostaurint (pkc412) szájon át adják be, a maximálisan tolerálható dózis meghaladja a 300 mg/kg-ot.

Lépjen kapcsolatba velünk

Érdekli a Midostaurin az AML- vagy mastocitózis API-programhoz, a szennyező-referencia-standard igényekhez vagy a kináz-inhibitor-kutatáshoz? A Cosperpharm készen áll az Ön projektjének támogatására. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma árajánlatért, műszaki dokumentációért vagy konkrét igényeinek megvitatásához—azért vagyunk itt, hogy segítsünk a sikerben.