Az Evocalcet (KHK7580) egy erős, orálisan aktív kalcium-érzékelő receptor (CaSR) agonista, amelyet a hyperparathyreosis kezelésére fejlesztettek ki. Az Evocalcet molekuláris szerkezete egy komplex diaril-amin vázat tartalmaz királis központtal, amely lehetővé teszi a kalcium-érzékelő receptorok szelektív aktiválását a mellékpajzsmirigy sejtjein. CaSR agonistaként az Evocalcet utánozza az extracelluláris kalcium hatását, gátolja a parathormon (PTH) szekrécióját és csökkenti a szérum kalciumszintjét.
Az Evocalcet egy erős, orálisan aktív kalcium-érzékelő receptor agonista, klinikai fejlesztés alatt áll a hyperparathyreosis kezelésére. Azáltal, hogy aktiválja a CaSR-t a mellékpajzsmirigy sejtjein, az Evocalcet elnyomja a mellékpajzsmirigyhormon szekrécióját, csökkenti a szérum PTH- és kalciumszintjét. Az Evocalcet ezen célzott mechanizmusa racionális terápiás megközelítést biztosít krónikus vesebetegségben szenvedő betegek másodlagos hyperparathyreosisában. In vivo vizsgálatok kimutatták, hogy az Evocalcet (0,3 mg/kg, szájon át, naponta egyszer 5 héten keresztül) hatékonyan csökkenti a szérum PTH- és kalciumszintjét, miközben növeli a szérum szervetlen foszforszintjét CKD patkánymodellekben. Az Evocalcet klinikai fejlesztése a 3. fázisú vizsgálatokon keresztül haladt előre, ami alátámasztja, hogy új terápiás lehetőség lehet a krónikus vesebetegséggel összefüggő ásványi és csontbetegségek kezelésére.
Termékparaméterek
Paraméter
Specifikáció
Termék neve
Evocalcet
CAS szám
870964-67-3
Molekuláris képlet
C₂4H₂6N2O₂
Molekulatömeg
374,48 g/mol
Megjelenés
Fehér vagy törtfehér szilárd anyag
Sűrűség
1,23 g/cm³ (jósolt)
Forráspont
594.4 ± 50.0 °C
Tárolási állapot
–20°C
Miért Cosperpharm?
Ha a hyperparathyreosis kutatása vagy a kalcium homeosztázis gyógyszerkutatási programja kiváló minőségű CaSR agonistákat igényel, a Cosperpharm a gyógyszerkutatás által megkívánt minőséggel és következetességgel szállítja az Evocalcetet.
Összetett integritás, ami számít. Az Evocalcet biológiai aktivitása attól függ, hogy képes-e aktiválni a kalciumérzékelő receptort. Az Evocalcet analitikai kibocsátási protokollja magában foglalja a HPLC tisztaság ellenőrzését (≥99%), az azonosság megerősítését és a maradék oldószer elemzését – biztosítva, hogy kutatása megbízható alapokra épüljön.
A szabályozási beadványait alátámasztó dokumentáció. Az Evocalcet minden szállítmánya tartalmaz egy elemző tanúsítványt (COA), amely tartalmazza a tételspecifikus tisztasági és jellemzési adatokat, egy anyagbiztonsági adatlapot (SDS), valamint a nemzetközi szállításhoz szükséges vámdokumentációt.
Rugalmas kínálat minden kutatási szakaszhoz. A Cosperpharm az Evocalcetet az in vitro kutatáshoz szükséges milligrammos mennyiségtől a preklinikai fejlesztéshez szükséges nagyobb mennyiségig szállítja. A K+F mintákat 5–7 munkanapon belül szállítjuk.
Műszaki szakértelem a kalciumreceptor farmakológiában. Csapatunk tanácsot tud adni az Evocalcet oldhatósági szempontjaival, formulázási stratégiáival és stabilitási protokolljaival kapcsolatban, biztosítva ezzel, hogy kutatása hatékonyan haladjon.
A termék előnyei
Erőteljes CaSR agonista aktivitás
Az Evocalcet a kalciumérzékelő receptort 92,7 nM EC₅₀ értékkel aktiválja a hCaR-HEK293 sejtekben, így hatékony eszköze a CaSR farmakológia tanulmányozásának.
Orálisan aktív terápiás szer
Az evocalcet orálisan biológiailag hozzáférhető, és állatmodellekben már 0,3 mg/kg dózisban is hatásosnak bizonyult, ami alátámasztja, hogy kényelmes orális terápiaként fejlődött ki.
Klinikailag validált mechanizmus
Az Evocalcet dózisfüggő módon gátolja a parathormon szekréciót, és a hyperparathyreosis 3. fázisú klinikai vizsgálataiig jutott.
Magas tisztaságú kutatáshoz
Az Evocalcet ≥99%-os HPLC-tisztasággal és átfogó jellemzéssel kapható, megbízható és reprodukálható eredményeket biztosítva.
GYIK
1. kérdés: Mire használható az Evocalcet?
V: Az Evocalcet egy CaSR agonista, amelyet a hyperparathyreosis és a kalcium homeosztázis kutatásában használnak. Gátolja a parathormon szekrécióját a mellékpajzsmirigy sejtekből.
2. kérdés: Mi az Evocalcet hatásmechanizmusa?
V: Az Evocalcet aktiválja a kalciumérzékelő receptort (CaSR) a mellékpajzsmirigy-sejteken, utánozva az extracelluláris kalcium hatását, és elnyomja a PTH szekréciót.
Lépjen kapcsolatba velünk
Készen áll az Evocalcet beszerzésére a kalciumreceptor-kutatáshoz vagy a hyperparathyreosis gyógyszerkutatási programjához? A Cosperpharm az Ön megbízható partnere a kiváló minőségű CaSR agonisták terén. Lépjen kapcsolatba velünk még ma, hogy megbeszéljük igényeit és árajánlatot kérjünk.
Cookie-kat használunk, hogy jobb böngészési élményt kínáljunk, elemezzük a webhely forgalmát és személyre szabjuk a tartalmat. Az oldal használatával Ön elfogadja a cookie-k használatát. Adatvédelmi szabályzat