Eletriptán-hidrobromid

Az Eletriptan Hydrobromide egy szelektív 5‑HT₁B/1D receptor agonista aurával vagy anélkül migrén akut kezelésére javallt. A triptán osztály tagjaként az Eletriptan Hydrobromide adagot állít elő‑a nyaki artériák véráramlásának függő csökkenése in vivo, és erős antimigrén aktivitást mutat. Az Eletriptan Hydrobromide kiszerelésben kerül forgalomba‑fehértől a világosbarna szilárd anyagig, amelynek tisztasága:≥98% (HPLC). Az Eletriptan Hydrobromide indol magja kritikus a magas szintje miatt‑affinitási kötődés az 5-höz‑HT₁B és 5‑HT₁D receptorok. Az Eletriptan Hydrobromide referencia-szabványként is elérhető az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a módszerek validálásához és a minőség-ellenőrzési alkalmazásokhoz ANDA bejelentésekben.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Eletriptán-hidrobromid
CAS szám	177834-92-3
Molekuláris képlet	C22H27BrN2O2S
Molekulatömeg	463,43 g/mol
Fizikai forma	Szilárd
Megjelenés	Törtfehértől világos barnáig
Olvadáspont	169-171 °C
Tárolási állapot	Szobahőmérsékleten kiszárítjuk

Bioaktivitás

---

Az eletriptán (UK-116044) az 5-hidroxi-triptamin 1B és 1D receptorok szelektív agonistája, Ki-értéke 0,92 nM, illetve 3,14 nM.

 

In VitroStanulmány

---

Az eletriptán a középső meningealis artéria, a koszorúér és a saphena véna koncentrációfüggő összehúzódását idézi elő. Potenciája a középső meningealis artériában szignifikánsan nagyobb, mint a koszorúerekben (86-szoros) vagy a saphena vénában (66-szoros). A klinikai vizsgálatok során megfigyelték, hogy az eletriptán (40 mg és 80 mg) és a szumatriptán (100 mg) hasonlóan előre látható összehúzódásokat váltott ki a középső meningealis artériában maximális szabad plazmakoncentrációjuknál (Cmax).

 

InVivo Tanulmányok

---

Érzéstelenített kutyákban az Eletriptan (<1000 mg/kg, intravénás injekció) dózisfüggően csökkenti a carotis véráramlását. Az eletriptán csökkenti a koszorúér átmérőjét, az ED50 értéke 63 mg/kg érzéstelenített kutyákban. Duralis patkányokban az Eletriptan (<300 mg/kg, intravénás injekció) beadása a trigeminus ganglion elektromos stimulációja előtt teljesen gátolja a dózisfüggő plazmafehérje szivárgást. Duralis patkányokban az Eletriptan (100 mg/kg, intravénás injekció) teljes mértékben elnyomja a plazmafehérje szivárgását. A migrénes betegeknél a fejfájás válaszaránya 24% volt a placebo-csoportban, 54% Eletriptan (20 mg), 65% Eletriptan (40 mg) és 77% Eletriptan (80 mg) esetén 2 órával a beadás után. Az eletriptan kiváló tolerálhatóságot mutat; a migrénes betegeknél a túlsúlyban lévő mellékhatások enyhe vagy közepes intenzitásúak és átmenetiek. Macskákban az Eletriptan (50 nA) iontoforetikus kiáramlása a sejtek 75%-ában gátolta a válaszokat, és 42%-kal csökkentette az átlagos sejtkisülési aktivitást.

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Magas rögzítésre készen‑minőségi Eletriptan Hydrobromide a migrénes gyógyszergyártáshoz vagy analitikai fejlesztési programjához? A Cosperpharm az Ön megbízható partnere. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma az árakért, a dokumentációért vagy a műszaki támogatásért— elkötelezettek vagyunk amellett, hogy a gyógyszerészeti intermedierek és referencia szabványok terén kiváló minőséget biztosítsunk.