Elasztikus

Az elacestrant az első osztályú, orálisan biológiailag hozzáférhető szelektív ösztrogénreceptor-degradáló (SERD), amelyet ER-pozitív, HER2-negatív előrehaladott vagy metasztatikus emlőrák kezelésére hagytak jóvá. Kis molekulájú gyógyszerként az elacestrant az ösztrogénreceptorhoz kötődik, és annak lebomlását idézi elő, ami az ösztrogén jelátvitel csökkenéséhez vezet. Az elacesztrant indukálja az ER lebomlását, gátolja az ER-közvetített jelátvitelt és az ER-pozitív emlőrák sejtvonalak növekedését in vitro és in vivo, és jelentősen gátolja a tumor növekedését több betegből származó xenograft (PDX) modellben. A gyógyszerészeti minőség-ellenőrzés és analitikai fejlesztés során az Elacestrant alapvető referencia-standardként szolgál a szennyeződés-profilok meghatározásához, a módszerek validálásához és a stabilitási vizsgálatokhoz. Az elaszsztrant az ANDA bejelentések kritikus referenciaanyaga is, amely támogatja e fontos endokrin terápia általános változatainak kidolgozását.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Elasztikus
CAS szám	722533-56-4
Molekuláris képlet	C30H38N2O2
Molekulatömeg	458,63 g/mol
Megjelenés	Fehér szilárd anyag
pKa	10.36±0.40
Sűrűség	1.111 ± 0.06g/cm³ (jósolt)
Forráspont	609,5 ± 55,0 °C 760 Hgmm-en

 

OrálisMkiadásFvagyBvisszaCancer

---

Az Orserdu (Elacestrant) egy innovatív szelektív ösztrogénreceptor-degerátor (SERD) gyógyszer, amelyet a Stemline Therapeutics fejlesztett ki az Egyesült Államokban. Elsősorban előrehaladott vagy áttétes emlőrák kezelésére javallt, amely ösztrogénreceptor (ER) pozitív, humán epidermális növekedési faktor receptor 2 (HER2)-negatív, és ösztrogén receptor alfa (ESR1) génmutációt tartalmaz. 2023. január 27-én Orserdu hivatalos engedélyt kapott a forgalomba hozatalra az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatalától (FDA). Jelenleg az Orserdu még nem kapott jóváhagyást a kínai forgalombahozatali engedélyhez, és nem is szerepel a nemzeti egészségbiztosítási térítési listán.

 

MechanizmusOf Action

---

Az Eirasquone (RAD-1901) egy ösztrogénreceptor antagonista, amely az ösztrogénreceptorokhoz kötődikα (ERα). Az ER-pozitív (ER+) / HER2-negatív (HER2-) emlőráksejtekben az irasquone az ER lebomlásának közvetítésével fejti ki daganatellenes hatásátα fehérje a proteaszómális útvonalon keresztül olyan koncentrációban, amely gátolja a 17β-ösztradiol által közvetített sejtproliferáció. A gyógyszer mind in vitro, mind in vivo tumorellenes aktivitást mutat, beleértve a fulvesztrant és ciklin-dependens kináz 4/6 gátlókkal (CDK4/6 gátlók) rezisztens ER+/HER2 emlőrák modelleket, valamint az ösztrogén receptor 1 (ESR1) mutációit hordozó modelleket is.

 

Szintetikus útvonal

---

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Érdekli az Elacestrant az onkológiai API gyártási kampányához, a szennyeződés-profilozó programhoz vagy az endokrinterápiás kutatáshoz? A Cosperpharm megkönnyíti. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal árakkal, dokumentációval vagy műszaki támogatással kapcsolatban—készek vagyunk segíteni.