Decitabin

A decitabin egy kritikus daganatellenes gyógyszerészeti intermedier és hatóanyag (API), amelyet a mielodiszpláziás szindrómák (MDS) és az akut mieloid leukémia (AML) kezelésében használnak. DNS-metiltranszferáz inhibitorként a decitabin a replikáció során beépül a DNS-be, ahol irreverzibilis kovalens komplexet képez a DNMT enzimekkel, ami globális DNS hipometilációhoz és a tumorszuppresszor gének reaktiválásához vezet. A Decitabine klinikai sikere a kezelés standard terápiájává tette a magas kockázatú MDS-betegek számára, akik nem jogosultak intenzív kemoterápiára. Minőség-ellenőrzési összefüggésben a decitabin és a kapcsolódó szennyeződések—beleértve a decitabin 2-es szennyeződést (alfa-izomer), a 4-es szennyeződést, a 6-os szennyeződést, a 11-es szennyeződést és a decitabinhoz kapcsolódó A vegyületet—kritikus referencia szabványok az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a módszerek validálásához és a minőségellenőrzési alkalmazásokhoz. Kulcsfontosságú epigenetikai terápiaként a decitabint továbbra is kiterjedten tanulmányozzák hematológiai rosszindulatú daganatok és szolid tumorok kombinált kezelési rendjében.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Decitabin
CAS szám	2353-33-5
Molekuláris képlet	C8H12N4O4
Molekulatömeg	228,21 g/mol
Megjelenés	Fehértől törtfehérigpor
Olvadáspont	~200 °C (bomlás)
Sűrűség	1.3771g/cm³
Forráspont	370.01 °C
Tárolási állapot	Sötét helyen, inert légkörben, fagyasztóban, -20°C alatt tárolandó

MechanizmusOf Action

---

A decitabin egy pirimidin analóg (5-azano-2'-dezoxicitidin-nukleozid), amely az 5-azacitozin-nukleozid 2-dezoxi-D-ribóz formáját képviseli. A sejten belül a decitabin trifoszfát formává alakul, amely beépül a DNS-láncba, gátolja a DNS-metilációt, és ezáltal fokozza az alvó gének expresszióját (beleértve a tumorszuppresszor géneket is). Mind in vivo, mind in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a decitabin indukálhatja a csontvelői sejtek differenciálódását, ezáltal normalizálja a csontvelő működését a myelodysplasia bizonyos formáiban szenvedő betegeknél.

 

Un feléE effektus

---

(1) Neutropénia, thrombocytopenia, vérszegénység, hányás, fáradtság, láz, köhögés, hányinger, székrekedés, hasmenés, hiperglikémia és lázas neutropenia.

 

(2) A nagy dózisok neurotoxicitást válthatnak ki, amely álmosság, afázia, hemiplegia stb. formájában nyilvánul meg, de a tünetek általában a gyógyszer abbahagyásával megszűnnek.

Bioaktivitás

---

A decitabin (Deoxycytidin, Dacogen; 5-aza-2-deoxycytidin; 5-AZA-dC; 5-aza-CdR; NSC127716) egy DNS-metiltranszferáz inhibitor, amely beépül a DNS-be, alacsony DNS-metilációt indukál, és a DNS-replikáció leállását okozza az intra-S fázisban. A decitabint myelodysplasiás szindrómák (MDS) kezelésére használják. Sejtciklus-leállást és apoptózist indukálhat különböző rákos sejtvonalakban.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Akár kereskedelmi API-gyártáshoz, akár analitikai referencia-szabványos alkalmazásokhoz vagy epigenetikai kutatásokhoz van szüksége Decitabine-ra, a Cosperpharm az Ön megbízható partnere. Forduljon csapatunkhoz, hogy megbeszélje specifikációit, kérjen dokumentációt vagy rendeljen.