Boc-Pro-NH2

Boc-Pro-NH₂ egy védett L-prolin-származék, amelyet egy terc-butil-oxi-karbonil-csoport a pirrolidin-nitrogénatomon és egy primer amid a C2-helyzetben jellemez. Királis építőelemként a Boc-Pro-NH₂ merev pirrolidin vázat biztosít, amelyet széles körben alkalmaznak peptidomimetikumok és bioaktív vegyületek szintézisében. A Boc-Pro-NH Boc-védőcsoportja₂ lehetővé teszi az ortogonális védőcsoport eltávolítását savas körülmények között (pl. TFA), míg a primer amid sokoldalú funkciós csoportként szolgál a további származékképzéshez. Boc-Pro-NH₂ fehér vagy törtfehér kristályos por formájában kerül forgalomba, olvadáspontja 104–108 °C és≥97–98%-os tisztaság. A gyógyszerkutatásban a Boc-Pro-NH₂ kulcs intermedierként szolgál a tiazol-amid peptidomimetikumok és más biológiailag aktív vegyületek előállításában. Boc-Pro-NH₂ nélkülözhetetlen építőköve a prolin tartalmú gyógyszerjelölteket és peptid alapú terápiákat fejlesztő gyógyszerkémikusoknak.

Termékparaméterek

Alkalmazás

N-A terc-butil-karbonil-L-prozilamid intermedierként szolgál a királis szerves szintézisben és a gyógyszermolekula szintézisben, és nyersanyagként használják a vitagliptin (2-es típusú cukorbetegség kezelésére) és a Leuprolid Acetate rákellenes gyógyszer kifejlesztéséhez. A Vglitacibrutin egy szelektív, kompetitív és reverzibilis DPP-4 inhibitor, amely elősegíti a hasnyálmirigy β-sejtek inzulintermelését, miközben csökkenti a glukagonszintet, ezáltal csökkenti a vércukorszintet; elsősorban a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére javallott.

Szintetikus útvonal

→

Oldjunk fel BOC-L-prolint (1,00 g, 4,65 mmol), diizobutil-dikarbonátot (1,52 g, 6,97 mmol), ammónium-hidrogén-karbonátot (0,55 g, 6,97 mmol) és piridint (1,0 ml) dioxánban (20 ml), és keverjük szobahőmérsékleten 6 órán át. A reakció befejeződése után a terméket diklór-metánnal extraháljuk, a szerves fázist egymás után 1 M sósavval és telített nátrium-klorid-oldattal mossuk, vízmentes nátrium-szulfáttal szárítjuk, szűrjük és csökkentett nyomáson bepároljuk. A koncentrátumhoz n-hexánt (100 ml) adunk, és ultrahanggal kezeljük, hogy a terméket fehér szilárd anyag formájában kicsapjuk, így 0,85 g N-terc-butoxi-karbonil-L-proamidot kapunk (85 %). A terméket1H-NMR-rel (300 MHz, CDC13) jellemeztük: 8 4,37-4,34 (m, 1H); 3,47-3,36 (m, 2H); 2,07-1,85 (m, ⁴H); 1,49 (s, 9H). A tömegspektrometria (ESI) m/z 215 [M+H]+.

Termékminőség-biztosítás

A Cosperpharm átfogó minőségbiztosítási rendszert hozott létre a Boc-Pro-NH₂ számára, amely megfelel az orvosi kémia és gyógyszerkutatási alkalmazások szigorú elvárásainak:

Alapos analitikus jellemzés. Minden tétel többtechnikai analitikai felszabadulási vizsgálaton esik át: HPLC-tisztaság (≥97–99% teljes kromatográfiás nyomon követhetőség mellett), olvadáspont megerősítése (104–108 °C), megjelenésellenőrzés (fehér vagy törtfehér por), valamint NMR- és tömegspektrometriás azonosítás, ahol alkalmazható.

Teljes tétel nyomon követhetőség visszatartási mintákkal. A nyersanyagbeszerzéstől a Boc-védelemig, a tisztításon, a kristályosításon, a szárításon és a végső csomagoláson át minden lépés teljesen dokumentált és nyomon követhető. Minden tétel egyedi tételszámot kap, elegendő mennyiségű visszatartott mintával, amelyet a Cosperpharm minőségi eljárásainak megfelelően tartanak fenn.

Stabilitásfigyelő program. A Cosperpharm folyamatos stabilitási vizsgálatokat végez az ajánlott tárolási feltételek mellett. Felhasználhatósági idő: 3 év –20 °C-on; 2 év 4 °C-on.

Kutatási használatra kész dokumentáció. Minden szállítmány tartalmaz egy elemző tanúsítványt (COA), amely tartalmazza a tételspecifikus tisztasági és jellemzési adatokat, valamint a nemzetközi szállításhoz szükséges vámdokumentációt. Egyedi minőségi dokumentáció kérésre rendelkezésre áll.

Lépjen kapcsolatba velünk

Boc-Pro-NH2-t keres peptidomimetikus szintéziséhez vagy gyógyszerkémiai programjához? A Cosperpharm az Ön megbízható partnere – keresse meg az árakat, a rendelkezésre állást, vagy beszéljen konkrét igényeiről.