Bempedonsav

A bempedoic sav kulcsfontosságú gyógyszerészeti intermedier és aktív gyógyszerészeti összetevőként (API) szolgál a lipidcsökkentő terápiák ipari szintézisében, különösen a hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, akik sztatin-intoleranciában szenvednek, vagy további LDL-C-csökkentést igényelnek a sztatinterápia mellett. Az első osztályú ACL-inhibitorként a Bempedoic Acid differenciált hatásmechanizmust kínál, amely kiegészíti a sztatinterápiát, miközben elkerüli a sztatinokkal kapcsolatos, izomzattal kapcsolatos mellékhatásokat. Minőség-ellenőrzési összefüggésben a Bempedoic Acidot részletes jellemzési adatokkal látják el, amelyek megfelelnek a szabályozási irányelveknek, így alkalmas analitikai módszerfejlesztésre, módszer validálásra (AMV) és minőség-ellenőrzési (QC) alkalmazásokra az Abbreviated New Drug Applications (ANDA) esetében. A Bempedoic Acid egyedülálló dikarbonsav váza sokoldalú építőelemként szolgál az új metabolikus és gyulladáscsökkentő szereket kutató gyógyszerkutatási programokban is.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Bempedonsav
CAS szám	738606-46-7
Molekuláris képlet	C19H36O5
Molekulatömeg	344,49 g/mol
Megjelenés	Fehér vagy törtfehér szilárd anyag
Olvadáspont	87-92 °C
Forráspont	506,5 ± 35,0 °C (jósolt)
Sűrűség	1,045 ± 0,06 g/cm³ (jósolt)
pKa	4,55 ± 0,45 (jósolt)
Tárolási állapot	Hűtőszekrény

 

Nem sztatin lipidcsökkentő gyógyszerek

---

Bempedonsav egy új, nem sztatin lipidcsökkentő szer, amelyet a hiperkoleszterinémia kezelésére használnak. Csökkenti az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin (LDL-C) szérumszintjét az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) receptorok felszabályozásával és az LDL-clearance fokozásával.

 

Hatások és akciók

---

A Bempedoic Acid heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában (HeFH) vagy igazolt atheroscleroticus kardiovaszkuláris betegségben (ASCVD) szenvedő felnőtt betegek kezelésére javallt, akiknél az LDL-C szint további csökkentésére van szükség, de a sztatinok maximális tolerálható dózisával nem tudják elérni a célt. Klinikai vizsgálatok során jelentős hatékonyságot mutatott az LDL-C szint csökkentésében, valamint kedvező biztonságossági és tolerálhatósági profilokat.

 

Syntjetic Route

---

Kiindulási anyagként 317 kg etil-izobutirátot (147) használva alkilezési reakciót végeztünk egy alkil-bromiddal (148), majd a Finkelstein-reakciót a 149. alkil-jodidot eredményezve. A 150. izonitrilt szétválasztás helyett közvetlenül Chemicalbook izopropánsavban, savas körülmények között dolgoztuk fel. A pH beállításával a 151-es ketont a 150-es izonitril tömegére vonatkoztatva kiváló hozammal kaptuk. A 151-es ketont nátrium-bór-hidriddel redukáltuk, majd elszappanosításnak vetették alá, így nyers gyógyszerhatóanyagot (API) kaptunk. Egy sor kristályosítási lépést követően a bempedonsavat tovább tisztítottuk nagy hozammal. Figyelemre méltó, hogy ezt a szintetikus utat 300 kg-ot meghaladó mérlegeknél validálták.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Bempedonsavra van szüksége lipidcsökkentő API-gyártási kampányához, szennyeződés-profilozó programjához vagy analitikai módszerfejlesztéséhez? A Cosperpharm az Ön által elvárt minőséget, dokumentációt és ellátási megbízhatóságot nyújtja. Forduljon csapatunkhoz még ma— 2 munkaórán belül válaszolunk.