Axitinib

Az axitinib egy klinikailag jóváhagyott többcélú tirozin-kináz inhibitor, amelyet az előrehaladott vesesejtes karcinóma második vonalbeli kezeléseként használnak. Az Axitinib terápiás mechanizmusa a vaszkuláris endoteliális növekedési faktor 1-es, 2-es és 3-as receptorainak hatékony és szelektív gátlását foglalja magában, amelyek az angiogenezis kulcsfontosságú mediátorai.—az új vérerek kialakulásának folyamata, amelyre a daganatoknak a növekedéshez és az áttétek kialakulásához van szükség. Ezen receptorok blokkolásával az Axitinib hatékonyan megzavarja a VEGF által közvetített endoteliális sejtek túlélését, proliferációját, migrációját és tubusképződését, ezáltal gátolja a tumor angiogenezist és korlátozza a tumor progresszióját. Ezenkívül az Axitinib gátolja a PDGFR-β és a c-KIT, tovább járulva a daganatellenes aktivitásához. Az Axitinib magas szelektivitása a VEGFR-ekre más kinázokhoz képest kedvező hatásossági és tolerálhatósági profilt jelent, így értékes terápiás lehetőség az előrehaladott vesesejtes karcinómában szenvedő betegek számára, akiknél korábban sikertelen volt a citokinterápia vagy más célzott szer.

Termékparaméterek

Alkalmazás

Az axitinib a Pfizer által kifejlesztett többcélú tirozin-kináz inhibitor, amely képes gátolni a vaszkuláris endoteliális növekedési faktor VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 receptorait, a vérlemezkékből származó növekedési faktor receptorokat és a c-KIT-et. Az axitinib egy daganatellenes gyógyszer, és klinikailag főként előrehaladott vesesejtes karcinómában (RCC) szenvedő felnőtt betegeknél alkalmazzák, akiknél korábban egy tirozin-kináz-gátlóval vagy citokinnel végzett kezelés sikertelen volt.

PharmakológiaiAction

Terápiás dózisokban az axitinib gátolhatja a tirozin kináz receptorokat, beleértve a vaszkuláris endoteliális növekedési faktor receptorokat (VEGFR-1, VEGFR-2 és VEGFR-3). Ezek a receptorok a patológiás angiogenezishez, a tumor növekedéséhez és a rák progressziójához kapcsolódnak. In vitro vizsgálatok és in vivo egérmodell-kísérletek kimutatták, hogy az axitinib képes gátolni a VEGF által közvetített endotélsejtek proliferációját és túlélését; daganatos egérmodellekben az axitinib gátolja a tumor növekedését és a VEGFR-2 foszforilációját.

AdverseRakció

A leggyakoribb (≥20%-ban az axitinib mellékhatásai a hasmenés, magas vérnyomás, fáradtság, csökkent étvágy, hányinger, dysphonia, palmoplantar erythrodysesthesia (kéz-láb) szindróma, fogyás, hányás, asthenia és székrekedés.

Lépjen kapcsolatba velünk

Az Axitinibet keresi onkológiai kutatási vagy gyógyszerfejlesztési programjának előmozdításához? A Cosperpharm az Ön megbízható partnere a nagy tisztaságú kináz inhibitorok terén. Lépjen kapcsolatba velünk még ma, hogy megbeszéljük igényeit és árajánlatot kérjünk.