Anamorelin

Az anamorelin egy kulcsfontosságú gyógyszerészeti hatóanyag (API) és analitikai referenciastandard, amelyet az Ono Pharmaceutical Co., Ltd. fejlesztett ki a rákkal kapcsolatos cachexia kezelésére.—egy legyengítő sorvadásos szindróma, amelyet az előrehaladott rákos betegek akaratlan fogyása, izomsorvadása és csökkent étvágy jellemez. Az első osztályú ghrelin receptor agonistaként az Anamorelin elősegíti az étvágygerjesztést, növeli a testsúlyt és javítja a sovány testtömeget cachecticus rákos betegeknél a GHS-R1a receptor szelektív aktiválása révén. Az anamorelint kristályos szilárd anyagként szállítják, amelynek vízoldhatósága korlátozott, de jól oldódik szerves oldószerekben, beleértve az etanolt is.≥20,52 mg/ml) és DMSO (≥91,4 mg/ml). Minőség-ellenőrzési összefüggésben az Anamorelin elsődleges referencia standardként szolgál az anamorelin tartalmú gyógyszerkészítmények analitikai módszereinek fejlesztéséhez, a módszerek validálásához és a szennyeződés-profil meghatározásához. A vegyület rokon anyagok—beleértve az Anamorelin Purity 5-öt (a kulcsfontosságú szintetikus köztitermék) és egyéb folyamatokkal kapcsolatos szennyeződéseket—hivatalosan kritikus minőségi jellemzőkként ismerik el, amelyek szigorú ellenőrzést igényelnek a kereskedelmi gyártás során. Az anamorelint fotolabilis és higroszkópos kategóriába sorolják, ezért gondos kezelést és ellenőrzött körülmények között történő tárolást igényel a termék integritásának megőrzése érdekében. Az Anamorelin terápiás sokoldalúsága és szerkezeti összetettsége nemcsak értékes API-t, hanem alapvető referenciaanyagot is jelent a generikus gyártók és analitikai laboratóriumok számára, amelyek az anamorelin alapú terápiák ANDA reszelőit fejlesztik.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Anamorelin
CAS szám	249921-19-5
Molekuláris képlet	C3₁H42N6O3
Molekulatömeg	546,7 g/mol
Megjelenés	Fehér szilárd anyag
Olvadáspont	132-134 °C
Sűrűség	1,214 g/cm³
pKa	16.22±0.46
Tárolási állapot	Hűtőszekrény

Bioaktivitás

---

Az anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) a kémiai könyv ghrelin receptorának orálisan aktív, nagy affinitású szelektív agonistája, amelynek EC50 értéke 0,74 nM HEK293/GRLNFLIPR sejtekben.

 

In VitroS tanulmány

---

Az anamorelin jelentős agonista hatást és kötőaktivitást mutat a növekedési hormon receptor felé, serkentve a növekedési hormon felszabadulását in vitro. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően az anamorelin fokozza az étvágyat és fokozza az anabolikus hatásokat. Az aktivitását vizsgáló szűrővizsgálatok során 10 μM anamorelin gyenge kötődési affinitást mutatott az L-típusú kalciumion csatornákhoz, szerotonin transzporterekhez és nátriumion csatornákhoz, ami nagy szelektivitást jelez a növekedési hormon receptor iránt. Az NF-κB gátlásával az anamorelin csökkenti a gyulladást elősegítő citokinek termelődését, és megakadályozza az izomlebomlást (a proteolízis elnyomásával).

 

 

InVivo Tanulmányok

---

Patkányokban az anamorelin szignifikánsan és koncentrációtól függően növelte a táplálékfelvételt és a testtömeget, 10 mg/kg vagy 30 mg/kg dózisban pedig jelentősen megemelte a növekedési hormon szintjét. Sertéseknél az anamorelin beadása a növekedési hormon és az IGF-1 szintjének emelkedését eredményezte. Az anamorelin orális aktivitást mutat, és in vivo felezési ideje hosszabb, mint a ghrelin, körülbelül 7 óra. Serkenti a neuroendokrin válaszokat, jelentős étvágygerjesztést vált ki, és elősegíti a gyors anyagcserét. A radioaktívan jelölt anamorelint használó plazma clearance-vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszer nagy része kiválasztódik és kiválasztódik (92%). A táplálékfelvétel csökkenti az anamorelin görbe alatti területét (AUC), ami az in vivo felszívódás és hasznosulás csökkenését jelzi. Az anamorelin a CYP3A4-en keresztül metabolizálódik. Az egér tumormodellekben, mint például a Lewis tüdőrák és a humán bronchioloalveoláris karcinóma modellekben, az anamorelin nem segítette elő a daganat növekedését.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Akár analitikai módszereket fejleszt ki az anamorelin minőség-ellenőrzésére, akár ANDA bejelentést készít, vagy növeli az anamorelin API gyártást, a Cosperpharm az Ön megbízható partnere a kiváló minőségű referenciastandardok és kutatási vegyszerek terén. Csapatunk készen áll arra, hogy támogassa projektjét műszaki szakértelemmel, gyors kiszolgálással és az Ön egyedi igényeire szabott megoldásokkal. Lépjen kapcsolatba még ma, és beszélje meg az Anamorelinnel kapcsolatos igényeit—várjuk, hogy együtt dolgozhassunk.