2-(2-(2-amino-etoxi)-etoxi)-ecetsav-hidroklorid

Sok PEG linker használat előtt az Fmoc vagy Boc eltávolítását igényli – ez a lépés időt, oldószereket és gyakran kromatográfiás tisztítást igényel. A 2-(2-(2-Aminoetoxi)etoxi)ecetsav-hidroklorid kiküszöböli ezt a problémát: itt az amin HCl-sóként jelenik meg, amely szobahőmérsékleten inert atmoszférában stabil, és speciális hideglánc nélkül is tárolható (bár az ajánlott tárolás inert atmoszféra, szobahőmérséklet). A 2-(2-(2-amino-etoxi)-etoxi)-ecetsav-hidrokloriddal a szabad bázist in situ állítjuk elő enyhe bázis (például DIPEA, TEA) hozzáadásával a kapcsolás előtt. A 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)-ecetsav-hidroklorid terminális karbonsavja normál amid kapcsolóreagensekkel (HATU, EDC/NHS) aktiválható, hogy reagáljon amintartalmú rakományokkal, fehérjékkel vagy peptidekkel. Ezt a linkert – a 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)-ecetsav-hidrokloridot – széles körben használják kutatási vegyi anyagként ADC-k, PROTAC-ok, PEGilált gyógyszerek előállításához, valamint gyógyszerszintézis közbenső termékként.

Termékparaméterek

Gyártási módszer (szintézis áttekintése)

A vegyületet Boc-védett prekurzorból állítják elő. Egy tipikus laboratóriumi szintézis (a szakirodalom szerint):

1. Kiindulási anyag: 2-[2-(terc-butoxikarbonilamino)etoxi]etoxi-ecetsav (Boc-NH-PEG2-CH2COOH, ~2,4g).

2. A védőcsoport eltávolítása: A Boc-védett anyagot etil-acetátban (20 ml) oldjuk, és 0 °C-ra hűtjük.

3. HCl hozzáadása: 20 ml 7 M etil-acetátos sósavoldatot csepegtetünk hozzá.

4. Monitorozás: A reakciót vékonyréteg-kromatográfiás módszerrel követjük a teljes lejátszódásig.

5. Töményítés: Az oldószert csökkentett nyomáson eltávolítjuk, így a terméket olajos maradékként kapjuk, amely állás közben megszilárdul fehér vagy törtfehér szilárd anyaggá.

A Cosperpharm ezt a folyamatot ellenőrzött körülmények között méretezi, biztosítva a nagy tisztaságot és az alacsony oldószermaradványt. A végterméket szárítjuk és inert atmoszférában csomagoljuk a stabilitás megőrzése érdekében.

Gyakran Ismételt Kérdések (GYIK)

1. kérdés: Hogyan használhatom ezt a linkert egy konjugációs reakcióban?

V: Az amin használatához először semlegesítse a HCl-sót 1,0–1,1 ekvivalens nem nukleofil bázis (DIPEA, TEA) hozzáadásával aprotikus oldószerben (DMF, DCM). A karbonsav aktiválásához használjon HATU/DIPEA vagy EDC/NHS oldatot DMF-ben vagy vízben (pH 5,5–6,5). A két funkciós csoport ortogonális; szükség esetén szelektíven védheti az egyiket.

2. kérdés: Ezt a terméket fagyasztóban kell tárolnom?

V: Nem. Az ajánlott tárolás inert atmoszférában (argon vagy nitrogén) szobahőmérsékleten történik. A hidrokloridsó stabil és nem igényel hideg tárolást. Kerülje a levegőnek (az amin képes felszívni a CO₂-t) és a nedvességnek való hosszan tartó expozíciót.

Rendelési információk

Készen áll a CAS 134979-01-4 (NH₂-PEG2-CH2COOH·HCl) használatára a következő ADC, PROTAC vagy biokonjugációs projektben? Kérjen mintát vagy árajánlatot a Cosperpharmtól még ma. Megbízható szállítója vagyunk a nagy tisztaságú PEG linkereknek és gyógyszerészeti intermediereknek.