Ipari hírek

A Cagrilintide egy új, hosszú hatású acilezett amilin analóg és egy ciklikus 38 aminosavból álló polipeptid, amely kettős aktivitással rendelkezik az amilin és a kalcitonin receptorokon. Csökkenti a táplálékfelvételt és a testsúlyt, késlelteti a gyomor kiürülését, és javítja a glikémiás kontrollt, ígéretet mutatva az elhízásra, a cukorbetegségre és a metabolikus szindrómára. A leírt előállítási módszer Fmoc szilárd fázisú peptidszintézist alkalmaz, amely három pszeudoprolin-dipeptidet tartalmaz az aggregáció mérséklésére, majd a hasítást, a folyadékfázisú ciklizálást és a HPLC-tisztítást. Ez az eljárás nagy tisztaságú Cagrilintidet (>99,0%) eredményez, minden egyes szennyeződés 0,1% alatti, így a teljes kitermelés körülbelül 32%. A módszer robusztus, méretezhető és ipari termelésre is alkalmas, megbízható utat biztosítva kutatási és kereskedelmi alkalmazásokhoz. A köztes termékek és szennyeződési szabványok tekintetében a Cosperpharm átfogó támogatást nyújt a fejlesztéstől a gyártásig.

A Delgocitinib Cream a világ első helyileg alkalmazható pan-JAK-gátlója, amelyet felnőttek krónikus kézekcémája (CHE) kezelésére fejlesztettek ki. A JAK1, JAK2, JAK3 és TYK2 gátlásával blokkolja a JAK-STAT útvonalat, ezáltal elnyomja a betegség patogenezisében központi szerepet játszó gyulladásos válaszokat. Az EU-ban, az Egyesült Királyságban, Svájcban és az Egyesült Arab Emírségekben jóváhagyott közepes és súlyos CHE esetében, az FDA jóváhagyását két 16 hetes, 3. fázisú vizsgálat is alátámasztotta, amelyek szignifikánsan magasabb kezelési sikert mutattak (IGA-CHE 0/1 ≥2 pontos javulással) a placebóhoz képest (20-29% jobb prés- és fájdalomcsillapítás, 7-1 uritus mellett). A nemkívánatos események közé tartoznak a helyi bőrreakciók, bakteriális fertőzések és leukopenia, de általános incidenciája alacsony volt, és összehasonlítható a placebóval.

A nukleáris medicinában a kelátképzők a megcélzott ligandumokat radionuklidokkal összekötő kritikus hídként szolgálnak, és kémiai tulajdonságaik közvetlenül meghatározzák a gyógyszerkonjugátum jelölési hatékonyságát, in vivo stabilitását és farmakokinetikai jellemzőit. A kelátképzők biztonságosan beépítik a radioaktív fémnuklidokat (pl. 68Ga, 177Lu, 88Zr, ²25Ac) a gyógyszermolekulába a biológiai környezetben; ezeknek a nuklidoknak az instabilitás által kiváltott felszabadulása sugárkárosodást okozhat a nem célszövetekben, és súlyos toxicitáshoz vezethet.

A brexpiprazol egy atipikus antipszichotikum, amelyet skizofrénia, major depressziós rendellenesség (kiegészítő) és Alzheimer-kórral kapcsolatos izgatottság kezelésére hagytak jóvá. Alapvető kínai szabadalma 2026 áprilisában jár le, és megnyitja a kaput a generikus verseny előtt. A szintetikus út kulcsfontosságú lépésekből áll: fluorozott nukleofil szubsztitúció, benzotiofén képződése etil-merkaptát-benzaldehid reakcióval, Cu-katalizált Boc védőcsoport-eltávolítás és két nukleofil szubsztitúció szigorú szennyeződés-ellenőrzéssel a 7. intermedier esetében. Az 5. vegyületet az ICHCH irányelveknek megfelelő kiindulási anyagként javasolják. A Cosperpharm átfogó támogatást nyújt a folyamatfejlesztéshez, a minőség-ellenőrzéshez és a szabályozási dokumentációhoz, hogy segítsen felgyorsítani a brexpiprazol-programot.

A baloxavir-marboxil (Xofluza) egy új, cap-függő endonukleáz-inhibitor az A és B influenza kezelésére. Prodrugként in vivo gyorsan átalakul aktív formájává, a baloxavirsavvá, amely blokkolja a vírus replikációját. Hosszú felezési ideje lehetővé teszi egyetlen orális adag beadását a teljes kezelés során. Eredetileg Shionogi fejlesztette ki egy HIV-integráz gátló ólomból, később a Roche-val közösen fejlesztették ki, és először Japánban (2018), majd az Egyesült Államokban (2018) és Kínában (2021) engedélyezték, ahol felvették a nemzeti térítési listára. Az ipari szintézist három generáción keresztül optimalizálták a jobb atomgazdaságosság és a környezeti fenntarthatóság érdekében. A baloxavir marboxil új paradigmát kínál az influenza terápiájában, és további vírusellenes gyógyszerek felfedezésére ösztönöz.

Az Amenamevir (Amenalief) egy vírusellenes gyógyszer, amelyet a japán Astellas és a Maruho közösen fejlesztettek ki. Úgy fejti ki hatását, hogy gátolja a helikáz-primeráz aktivitását a vírus DNS-replikációja során, ezáltal gátolja a vírus proliferációját és kezeli a herpes zoster-t. A gyógyszer forgalomba hozatalát Japánban 2017 augusztusában engedélyezték. Az adagolási rend a következő: felnőtteknek naponta egyszer 400 mg-ot kell bevenniük étkezés után.