A termék etil-1,4,6,7-tetrahidropirano[4,3-c]pirazol-3-karboxilát, egy kondenzált biciklusos heterociklus, amely egy tetrahidropirángyűrűt és egy pirazolmagot köt össze, és egy etil-észtert hordoz a 3-as pozícióban. A pirán oxigén és a két pirazol nitrogénatom hidrogénkötés-donor/akceptor-gazdag felületet hoz létre, míg a telített pirángyűrű szerény konformációs mobilitást és további helyettesítési vektort ad. Az etil-észter polaritás-modulátorként és látens fogantyúként is szolgál a további amidokká, savakká vagy alkoholokká történő származékképzéshez. Ez az egyedülálló állvány értékesnek bizonyult a biológiailag aktív molekulák tervezésében, ahol fuzionált pirazol oxigén heterociklusokra van szükség a farmakokinetikai és potenciaprofilok finomhangolásához.
Az etil-1,4,6,7-tetrahidropirano[4,3-c]pirazol-3-karboxilát gyakran idézett építőeleme a kinázokat, foszfodiészterázokat és GPCR-eket célzó gyógyászati kémiai programoknak. Az etil-1,4,6,7-tetrahidropirano[4,3-c]pirazol-3-karboxilát kompakt [4,3-c] gyűrűs fúziója az észtert és a tetrahidropirán-oxigént kedvező térbeli elrendezésbe hozza az intramolekuláris hidrogénkötéshez, ami befolyásolhatja a konformációt és a célfelismerést is. A kutatók az etil-1,4,6,7-tetrahidropirano[4,3-c]pirazol-3-karboxilátot használják késői fázisú intermedierként, amely észter-aminolízissel, hidrolízissel vagy redukcióval gyorsan előállítható pirazol-alapú inhibitorok fókuszált könyvtárainak létrehozására. A nagy tisztaságú etil-1,4,6,7-tetrahidropirano[4,3-c]pirazol-3-karboxilát kereskedelmi forgalomban elérhetősége csökkenti a házon belüli szintézis terhét, és lehetővé teszi a kutatócsoportok számára, hogy a magépítés helyett a SAR kiterjesztésére összpontosítsanak.
DMSO-ban, DMF-ben, etil-acetátban, diklór-metánban oldódik; vízben rosszul oldódik
Tárolási állapot
2-8°C, zárt, száraz környezetben
Szavatossági idő
24 hónap ajánlott feltételek mellett
A termék előnyei
1. Fused Pyranopyrazole Core – Merev, de részben telített vázat biztosít, amely javítja az oldhatóságot és a metabolikus stabilitást a teljesen aromás analógokhoz képest.
2. Három funkcionális fogantyú – Az észter, a pirán oxigén és a két pirazol nitrogén különböző származékképzési pontokat kínál a szelektív kidolgozáshoz.
3. Meghatározott regiokémia – Az 1,4,6,7-tetrahidroszubsztitúciós mintát NOE vagy röntgenanalízis igazolja a félreértések elkerülése érdekében.
4. Medicinal Chemistry Enabler – Az ATP-vel kompetitív kináz-inhibitorokra és CNS-aktív ágensekre kiterjedő szellemi tulajdonban található.
5. Gyógyszerészeti előírásoknak megfelelő ellátási lánc – A köztes gyógyszerészeti szabványoknak megfelelően csomagolva, szállítva és dokumentálva.
GYIK
1. kérdés: Mi a legáltalánosabb felhasználása ennek az intermediernek?
V: Elsősorban kináz inhibitorok előállítására használják, ahol a piranopirazol mag csuklókötő motívumként működik, és az észtert amiddá vagy savvá alakítják a célba való kapcsolódás érdekében.
2. kérdés: Aggályos a regioizomer képződés?
V: Az etil-észter a pirazol 3-as pozíciójában található, és eljárásunk szabályozza a ciklizálást, hogy elkerüljük az alternatív 1,4,5,6- vagy 1,4,6,6-tetrahidroizomerek képződését.
Termékminőség-biztosítás
A Cosperpharm etil-1,4,6,7-tetrahidropirano[4,3-c]pirazol-3-karboxilátot bocsát ki olyan specifikáció ellenére, amely magában foglalja a HPLC-tisztaságot (≥98,0%), a megjelenést, az olvadáspontot és a izzítási maradékot. Minden megrendeléshez egy átfogó analitikai csomagot (CoA, NMR spektrum, HPLC kromatogram) mellékelünk. Fenntartjuk a stabilitásjelző módszereket, és kérésre megosztjuk a kényszerű leromlási adatokat.
Lépjen kapcsolatba velünk
A korai felfedezéstől az IND-t lehetővé tevő vizsgálatokig hagyja, hogy a Cosperpharm az Ön partnere ebben a sokoldalú piranopirazol állványzatban. Lépjen kapcsolatba értékesítési irodánkkal még ma a rendelkezésre állás, az egyedi csomagolási méretek vagy a műszaki dokumentáció megbeszéléséhez.
Hot Tags: Etil-1,4,6,7-tetrahidropirano[4,3-c]pirazol-3-karboxilát, Kína, gyártó, szállító, gyár
Cookie-kat használunk, hogy jobb böngészési élményt kínáljunk, elemezzük a webhely forgalmát és személyre szabjuk a tartalmat. Az oldal használatával Ön elfogadja a cookie-k használatát.Adatvédelmi szabályzat