Aprepitáns

Az aprepitant egy erős neurokinin-1 (NK₁) receptor antagonista, amely átjut a vér-agy gáton és elfoglalja az agy NK-ját₁ receptorok, megakadályozva a P anyag kötődését és hányás kiváltását. Hányáscsillapítóként az Aprepitant szájon át adható hármas terápia részeként kortikoszteroiddal és 5-HT-vel.₃ kemoterápia által kiváltott hányinger és hányás antagonistája. Az Aprepitant egyedülálló farmakokinetikai profilja magában foglalja a hosszú felezési időt és a hányás akut és késleltetett fázisának blokkolását.—jelentős előnye a hagyományos hányáscsillapítókkal szemben. Az aprepitant és a hozzá kapcsolódó szennyeződések kritikus referencia standardként szolgálnak az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a minőség-ellenőrzéshez és az ANDA bejelentésekhez.

Termékparaméterek

Alkalmazás

Az Aprepitant 2003-ban kapott forgalomba hozatali engedélyt az Egyesült Államokban és az Európai Unióban is más hányáscsillapító szerekkel kombinálva, hogy megelőzze az akut vagy késleltetett hányingert és hányást a kezdeti vagy ismételt kemoterápiás kezelés alatt álló, erősen vagy közepesen hányással összefüggő rosszindulatú betegeknél.

Szintetikus útvonal

2-(R)-[1-(R)-[3,5-bisz(tetrafluor-metil)-fenil]-etoxi]-3-(S)-(4-fluor-fenil)-morfolin (R)-kámforszulfonátot és kálium-karbonátot feloldunk dimetil-formamidban. Chemicalbook. 22 °C-on 3-klór-metil-1,2,4-triazolin-5-on dimetil-formamid oldatát adjuk hozzá, keverjük, vizet adunk hozzá, és az elegyet jeges fürdőben lehűtjük. A kristályokat szűréssel összegyűjtjük, vízzel mossuk és szárítjuk, így Aprepitantot kapunk.

PharmakológiaiAction

Blokkoló hatást fejt ki a P anyagra azáltal, hogy NK-1 receptorokhoz kötődik, amelyek főleg a központi idegrendszerben és annak perifériáján vannak jelen. Ez a termék nagy szelektivitással és affinitással képes átjutni a vér-agy gáton és elfoglalni az agy NK-1 receptorait, míg az NK-2 és NK-3 receptorokhoz nagyon alacsony affinitása. Mindeközben ennek a terméknek nagyon alacsony az affinitása a kemoterápia által kiváltott hányinger és hányás kezelésére használt egyéb gyógyszerek célpontjaihoz, például a dopaminreceptorokhoz és az 5-HT3 receptorokhoz, és az émelygést és hányást csökkentő hatása felülmúlja más gyógyszerekét. Ha ezt a terméket 5-hidroxi-triptamin 3 (5-HT3) receptor blokkolóval és dexametazonnal kombinálva alkalmazzák a kemoterápia által okozott súlyos emetogén tünetek kezelésére szolgáló standard kezelési rend részeként, javíthatja a kemoterápia által kiváltott akut és késleltetett hányinger és hányás teljes válaszarányát. Állatmodellekben ez a készítmény gátolhatja a ciszplatin által kiváltott akut és késleltetett hányást. Ha egyszeri adagban adják be a ciszplatin bevétele előtt, vagy a ciszplatinnal egyidejűleg, ez a készítmény csökkentheti a hányás tüneteit a következő 72 órán belül; eközben ez a termék dexametazonnal vagy az 5-HT receptor blokkoló ondansetronnal együtt alkalmazva fokozhatja hányáscsillapító hatását is.

 Lépjen kapcsolatba velünk

Regorafenib Monohidrátra van szüksége a multikináz inhibitorok gyártásához, a szennyeződések profiljának meghatározásához vagy a rákkutatáshoz? A Cosperpharm az Ön megbízható partnere a kiváló minőségű kinázgátló intermedierek és referenciastandardok terén. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma – készek vagyunk támogatni projektjét.