A 4A3-SC8 egy moduláris, ionizálható kationos lipid (pKa ≈ 6,66), amely lebontható dendrimerként működik. Szerkezetileg dendrites felépítésű, központi tercier amint tartalmaz, amely pH-érzékeny, endoszómális pH-n protonálódik, hogy elősegítse a membrán felbomlását, miközben semleges marad a véráramban a keringés fokozása érdekében. A hidrolitikusan lebontható észterkötések szerkezetében és a tioéter kötések a farkában biológiailag lebonthatóvá teszik, javítva az in vivo használathoz való biztonsági profilját. A szerkezeti jellemzőknek ez a kombinációja rendkívül sokoldalú és robusztus ionizálható lipiddé teszi az LNP-k előállításához.
A 4A3-SC8 egy széles körben validált ionizálható kationos lipid és dendrimer, amelyet széles körben használnak nukleinsavraktárak széles körének szisztémás szállítására, beleértve az siRNS-t, mRNS-t, az egyszálú RNS-t (sgRNS) és az egyszálú DNS-t (ssDNS). Kedvező pKa-jának és lebontható felépítésének köszönhetően a 4A3-SC8 erős géncsendesítő aktivitást mutat. A 4A3-SC8-cal formulált LNP-k in vivo hatékony felhalmozódást mutattak a májban, lehetővé téve egerekben a VII. faktor több mint 95%-os leállítását, és sikeresen alkalmazták tumorképalkotási vizsgálatokban, ha PEGilált BODIPY festékkel és mRNS-riporterrel együtt kapszulázták őket. A 4A3-SC8-ról azt is kimutatták, hogy lehetővé teszi a kis RNS-ek túlélésének meghosszabbítását egy agresszív májrák modellben.
Termékparaméterek
Paraméter
Specifikáció
Termék neve
4A3-SC8
CAS szám
1857340-78-3
Molekuláris képlet
C75H139N3O16S4
Molekulatömeg
1467,18 g/mol
Megjelenés
Folyékony
Tisztaság (HPLC)
≥95%; ≥99% (ultra-nagy tisztaságú)
pKa
9,329±0,50 (jósolt)
Oldhatóság
≥40,1 mg/ml DMSO-ban; ≥43,2 mg/ml EtOH-ban; ≥33,5 mg/ml vízben
Miért Cosperpharm? – Versenyelőnyeink
Előny
Részlet
Termelési Erő
GMP-tanúsítvánnyal rendelkező campus több mint 100 mu-t, 3 többcélú műhelyt, 6 D-osztályú tisztazóna gyártósort és 150+ reaktort (20L–5000L), támogatja a magas/alacsony hőmérsékletű, anaerob és hidrogénezést; kg-tól tonnáig terjedő termelés.
Gyors Szállítás
K+F minták: egy hét; kereskedelmi megrendelés: fizetés után 1-2 hónap. Expressz (DHL/FedEx) vagy légi/tengeri fuvarozás elérhető.
Globális partnerek
Több mint 30 gyógyszergyártó cég bízik meg az Egyesült Államokban, Európában, Indiában, Brazíliában és Délkelet-Ázsiában; hosszú távú együttműködés generikus gyógyszergyártókkal, CRO-kkal és szennyeződés-szabvány-forgalmazókkal.
Engedélyezett exportőr
Érvényes gyógyszerimport/export engedély – nincs megfelelési késedelem.
Kettős minőségi fokozat
Mind a kutatási/gyógyszerészeti minőségű (≥98%), mind a nagy tisztaságú szennyeződési osztályú (≥99%) elérhető a különféle vásárlói igények kielégítésére.
A termék előnyei
1. Bizonyított in vivo hatékonyság: A 4A3-SC8-at tartalmazó LNP-k >95%-os VII. faktor leütést érnek el egerekben, ami hatékony, klinikailag releváns géncsendesítést mutat.
2. Multi-Cargo Sokoldalúság: Hatékonyan kapszulázza és szállítja a nukleinsavak széles skáláját, beleértve az siRNS-t, az mRNS-t, az sgRNS-t és az ssDNS-t, így a genetikai gyógyászat igazi többcélú eszköze.
3. Optimalizált ionizálható pKa: 6,66-os pKa-értékkel a 4A3-SC8 semleges marad a véráramban (csökkenti a toxicitást és kiterjeszti a keringést), és protonálódik a savas endoszómában, hatékonyan kiváltva a membránfúziót és a rakomány citoszolos felszabadulását.
4. Lebomló dendrimer kialakítás: A 4A3-SC8 moduláris, lebomló szerkezete lehetővé teszi a biztonságos eltávolítást a szállítási funkció befejezése után, csökkentve a krónikus toxicitás kockázatát és javítva a terápiás ablakot.
5.Kiváló vízoldhatóság: A 4A3-SC8 egyedülálló módon nagy vízoldékonyságot mutat (≥33,5 mg/ml), ami egy értékes tulajdonság, amely leegyszerűsíti a készítmény fejlesztését és feldolgozását.
6. Terápiás alkalmazások: A 4A3-SC8 lehetővé tette a kis RNS-ek számára, hogy meghosszabbítsák a túlélést egy agresszív májrákmodellben, és sikeresen alkalmazták daganatképalkotásban.
GYIK
1. kérdés: Mire használható a 4A3-SC8?
V: A 4A3-SC8 egy ionizálható kationos lipid, amelyet LNP-k generálására használnak különféle nukleinsavak, köztük siRNS, mRNS és single-guide RNS szállítására, elsősorban máj-célzott géncsendesítési és rákkutatási alkalmazásokhoz.
2. kérdés: Mi a 4A3-SC8 pKa értéke, és miért fontos?
V: A 4A3-SC8 pKa értéke körülbelül 6,66. Ez az érték kritikus, mert lehetővé teszi a lipid semleges töltését fiziológiás pH-n (csökkenti a toxicitást és elősegíti a keringést), de pozitív töltésű a savas endoszómában, megkönnyítve a membránfúziót és a nukleinsav rakománynak a sejt citoplazmájába való felszabadulását.
Lépjen kapcsolatba velünk
A megbízható ionizálható lipid beszerzése nem lassíthatja a kutatást. A Cosperpharm egyszerűvé és egyértelművé teszi a nagy tisztaságú 4A3-SC8 beszerzését. Lépjen kapcsolatba velünk még ma az árképzésért, az elemzési bizonyítványért vagy az LNP-készítési projekt megvitatásához. Készek vagyunk támogatni a következő áttörését.
Cookie-kat használunk, hogy jobb böngészési élményt kínáljunk, elemezzük a webhely forgalmát és személyre szabjuk a tartalmat. Az oldal használatával Ön elfogadja a cookie-k használatát.Adatvédelmi szabályzat